脂质体在药物载体中的应用

◆ 一、脂质体简介

脂质体（liposomes）是磷脂等脂质分散于水相后，通过分子间自组装形成的超微球形闭合囊泡，由脂质双分子层（单层）和/或同心多层（多层）构成，内部包裹封闭的水性空腔。得益于其类生物膜特性，脂质体可作为高效、安全且具有良好生物利用度的活性成分载体。

◆ 二、药物领域中的活性成分载体

作为药物活性成分的载体，脂质体具有以下特点：

· 给药范围广

· 给药途径多样

· 靶向能力强

· 作用持久

· 组织相容性好

· 降低药物毒性

· 提高药物稳定性

因此，脂质体被广泛用作抗肿瘤药物、抗菌药物及生物活性分子（蛋白质、多肽、核苷酸等）的载体。为适应更高的用药需求和精准治疗目标，作为药物活性成分载体的脂质体已发展出四代。

1、 第一代脂质体结构最为简单，脂质双分子层由天然或合成磷脂与胆固醇组成，其最主要的作用是降低药物毒性、提高药物疗效，代表品种如脂质体阿霉素、脂质体两性霉素B、脂质体红霉素。

2、 第二代脂质体进行了特定的表面修饰，例如引入聚乙二醇-磷脂衍生物，使脂质体药物在血液中具有更长的循环寿命，代表品种如聚乙二醇化脂质体阿霉素。

3、 第三代脂质体着重提升主动靶向能力，从而显著降低药物毒性、提高疗效。通常先在脂质体表面引入聚乙二醇修饰，再在聚乙二醇末端引入单克隆抗体、多糖、多肽、维生素等靶向基团。

4、 第四代脂质体为满足更多样化的用药需求而设计，着重强化其智能特性。通过修饰，使脂质体具备控释缓释、磁性、靶向、pH 敏感或其他可控特性，从而有效调控药物在体内的分布与作用时机，显著提高疗效。

图1 脂质体药物递送系统的结构与设计考量。（Sezer, 2014）

◆ 三、关于舜纳纳米

舜纳纳米 面向科研与技术应用领域，从事脂质体产品的研发与生产。

我们能够设计并制备含有各类复杂化合物的脂质体产品。我们的科研人员可按任意体积定制任意粒径与浓度的脂质体，以满足您的多样化需求，并可承接从脂质体设计到药代动力学（PK）建模的完整方案。

◆ 参考文献

Sezer, et al. Liposomes as Potential Drug Carrier Systems for Drug Delivery. Application of Nanotechnology in Drug Delivery. 2014, 10.5772/57028 (Chapter 1).

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