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胰岛素共价纳米复合物的增强胰岛素的口服吸收
来源于:J. Control. Release | 作者:纳米医学网 | 发布时间:2017-01-17 | 浏览:5473
口服给药途径具有方便、顺应性强等优点。但以胰岛素为代表的多肽蛋白类药物的口服给药却仍是未解的难题。原因在于胰岛素等多肽蛋白口服吸收面临着肠道酶屏障、消化道黏膜屏障。为了克服多重吸收屏障,复旦大学药研究团队将胰岛素与N-三甲基壳聚糖(TMC)修饰的PLGA纳米材料相吸附,以降低胰岛素与胃肠道内酶的直接接触,从而在一定程度上克服酶屏障。另外TMC材料具有细胞膜的静电吸附作用,也使胰岛素穿透黏液层的能力显著提高。但是,这些纳米给药系统促进胰岛素口服吸收的效果存在不尽如人意。这是因为在胃肠道环境中PH值变化差异极大,导致纳米给药系统的不稳定因素增多,包载的部分胰岛素容易被中途释放。一旦被释放到胃肠道中,从而将被酶解而失活。如果能够利用好这部分被释放的胰岛素,则胰岛素的口服给药系统将更上一层楼。
报道刊物:J. Control. Release(IF=7.4), 2016, 233, 181-190, DOI: 10.1016/j.jconrel.2016.05.015
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