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正在崛起的脂质体市场(舜纳纳米)
来源于:药研纵横 | 作者: | 发布时间:2017-01-17 | 浏览:5177

    


    在药剂学上,脂质体指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。由于脂质体独特的释药机制,赋予了脂质体缓释或靶向的生物药剂学特性,广受研发人员的青睐。到目前为止,全球已经有十余个产品获批上市,除脂质体疫苗外,已上市的脂质体药物主要是细胞毒类抗癌药,如依立替康、多柔比星、阿糖胞苷、柔红霉素、长春新碱和紫杉醇,除此以外还有镇痛药吗啡,麻醉药布比卡因,抗真菌药两性霉素B,详见表一。2012年至今,全球脂质体市场高速增长,2015年,全球脂质体药物销售额达12.8亿美元,详见下图。


 


多柔比星脂质体    

    多柔比星脂质体最早由ALZA开发,尔后ALZA被强生收购,产品归到强生名下。由于Doxil/Caelyx在一定程度上的被动靶向性和长循环特性,显著降低了阿霉素的毒性,还延长了作用时间。Doxil/Caelyx分别由强生和默沙东进行销售,Doxil/Caelyx在2010年达到销售峰值——6亿美元,随后因仿制药竞争和2011年的召回事件迅速下降,2012年的全球销售额仅8300万美元。除此之外,替瓦、太阳制药也上市了类似的产品,国内方面复旦张江、石药欧意、常州金远获批。其中复旦张江的里葆多市场占有率最大,2015年的销售额达5.42亿元。


两新霉素B脂质体   

    两性霉素B是深度真菌感染的首选药,但其肾毒性让医生又爱又恨。两性霉素脂质体B很大程度是解决了这一问题,两性霉素B脂质体最早由Nexstar公司开发,商品名为Ambisome,后来Nexstar被吉利德收购,产品归入吉里德。市场方面,两性霉素B脂质体主要由吉里德、安斯泰来和住友共同销售,销售额从2009年至2015年都维持在4亿美元左右。国内方面,仅上海上药新亚药业有限公司获批,商品名为锋克松。与国际市场行情不同的是,两性霉素B已经完全被边缘化,2014年,两性霉素B的样本医院销售额仅2980万元,虽然锋克松的销售额没有公布,但根据米内的《抗真菌药物市场研究报告(2012)》中可以获知,2010年锋克松的占两性霉素B市场的54%,2011年为53%,而2010年两性霉素B的样本医院5050万,2011年为4750万,保守估计,锋克松的销售额在2010年至2015年的销售在5000万-3000万之间。


紫杉醇脂质体     

    紫杉醇脂质体是我国首创产品,由南京绿叶开发销售,商品名为力扑素,于2003年获批上市。力扑素成功解决了紫杉醇溶解度低的问题,解除溶媒引起的超敏风险,明显降低了紫杉醇的毒副作用,提高了患者依从性。市场方面力扑素获得很大的成功。2010年以后,销售额高速增长,2013年的销售额为8.5亿元, 2015年的销售额没有公布,估计在12亿元左右。
布比卡因脂质体 布比卡因脂质体由Pacira开发,商品名为Exparel,2012年上市。Exparel是一种缓释脂质体,用于术后止痛,镇痛效果可维持72小时。市场方面,Exparel取得很大成功,2015年销售额已达2.4亿美元。除布比卡因,Pacira还开发了吗啡和阿糖胞苷脂质体,但二者均未引起市场的波澜,在2012年之前,Pacira还是一个年销售额只有几百万美元的小公司,布比卡因脂质体的成功,使Pacira的销售额翻了100倍。


伊立替康脂质体    

    伊立替康脂质体由Merrimack公司开发,2015年10月22日获FDA批准,商品名为Onivyde。Onivyde不但解决了伊立替康溶解度低无法注射给药的问题,还提高了伊立替康的安全性和有效性,根据Merrimack的年报,2016年Onivyde的销售额为1130万美元,2016年的销售额有望突破1亿美元。


其他脂质体 

    柔红霉素脂质体,商品名DaunoXome,由Nexstar做成脂质体后,药物在实体瘤部位的蓄积增加,在提高了疗效的同时降低了对心脏的毒性。长春新碱脂质体由Talon制药研制,商品名为Marqibo,特点是一周一次。市场方面DaunoXome已找不到相关数据,Marqibo由Spectrum销售,近三年的销售额分别为1百万、6百万和8百万美元。

    在世界范围内,脂质体药物的市场正在高速增长中,2005年脂质体药物的全球销售额为4.8亿美元,而2015年达12.7亿美元,年平均增长率16.8%,远高于行业水平。其中2006年-2010年为脂质体市场的高速增长期,5年时间销售额增加一倍。但因强生的Doxil/Caelyx专利到期,销售额下降,以及2011年的召回事件,2012年的全球脂质体市场萎缩到7.0亿美元。2012年以后,脂质体市场又重新爆发,一方面得益于布比卡因脂质体在市场上取得的成功,另一方面则得益于我国脂质体市场的高速增长。从2012年至2015年,我国的脂质体市场增加了10亿元,平均增长率高达40%。




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       舜纳纳米国内专业从事纳米医药相关的技术开发与服务,公司长期专注于纳米载体系统(包括各类纳米药物载体、水凝胶、组织工程支架)的全方位医学应用与技术开发,并在核酸疫苗、蛋白药物、常规化药、分子影像对比剂的纳米载体构建领域积累大量的数据模型与丰富的开发经验,现已取得多项自主专利技术并建立优质技术平台,已列为国家科技型入库企业,成为生物纳米技术研发创新标杆。舜纳纳米研发中心提供 SunLipo NanoTech® 品牌的小样本纳米载体定制研发服务,具体包括免疫因子、影像因子、治疗因子的三大系列纳米载体,并已为近百家研发单位、科研院所提供技术支持及项目合作。此外,舜纳纳还可为药械研发机构提供 Sur-Release® 长效控释技术及 Bio-Direction® 分子影像技术的研发转化服务,具体包括中试级别处方优化、临床前药效药代及生物安全性评价等。这里介绍较为成熟的化药分子及核酸药物共载纳米脂质体,预期产生化药治疗与基因治疗的模型制剂(目前限于科研或研发用途)。



                                                                     阿霉素-siRNA共载脂质体(多功能治疗载体)                                                
    
        主要组成:脂质体(进口Avanti磷脂、胆固醇)、化药原药、功能核苷酸
        制备方法:薄膜分散法
        粒径控制:100-120 nm
        平均电位:~ -20 mV
        包载因子:盐酸阿霉素&RNA
        储存条件:4℃
        使用周期:6-12个月


                                                                        阿霉素-siRNA共载脂质体(多功能治疗载体)
                                                                 阿霉素-siRNA共载脂质体(多功能治疗载体)  

 

    

  

   温馨提示:上述定制限于非临床的科研及研发用途



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