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二油酰丙基氯化三甲铵DOTMA在RNA脂质体中的作用
来源于:纳米医学网 | 作者:小N | 发布时间:2016-05-30 | 浏览:4341






相较于DOTAPDC-CHOL,阳离子脂质二油丙基氯化三甲酰胺DOTMADODMA拥有更高的转染效率和更小的细胞毒性,因此其相关研究也越来越多,DOTMA应用在阳离子中具有怎样的优缺点?

首先,RNA脂质体的效果与所用阳离子脂质取代基的饱和度(双键数量),侧链长度,垂直基团,氮原子价态等因素相关。二油丙基氯化三甲胺DOTMA分子结构上具有“断裂尾扇,称为尖端”的螺杆体微观特性形态,体内稳定性以及与细胞膜相作用等方面较DC-CHOLDOEPC等更好。尽管DOTAP也有与之类似的结构性质,但DOTAPDNA/RNA的包载效率不如DOTMA,在同等药效下DOTAP剂量要比DOTMA高,随之而来的细胞毒性也就更大,因此DOTMA安全性好,具有很好的应用前景。处方设计时一般与PC类磷脂和聚乙二醇化脂质联合使用。


          二油丙基氯化氯化三甲酰胺DOTMA在RNA脂质体中发挥了这样的作用-艾伟拓(上海)医药科技有限公司


那么,阳离子吡咯DOTMA究竟是一种怎样的磷脂?来看一下该磷脂的基本信息:

通用名称:DOTMA

中文名称:二油丁基丙基氯化三甲酰胺

化学名称:1,2-双十八烯氧基-3-甲基铵甲醛(氯盐)

1,2-二-O-十八碳烯基-3-三甲基氨基铵(氯化物盐)

CAS号:104872-42-6

分子式:C42H84ClNO2

性状:白色固体

纯度:96%以上

分子量:670.575

熔点:3538

保存条件:-20

供应商:纳米医学网

 

了解了二油丙烯丙基氯化三甲酰胺DOTMA基本信息之后,DOTMA的其他应用优缺点整理如下:

优点:

核酸对核酸包载效率高,RNA/DOTMA掺合物复合RNA包封率达到100%;

基因转染效率高,某些细胞上能高出DOTAP处方10倍多;

细胞毒性较小,安全性好;

可GMP大规模生产。

 

缺点:

价格较高;

DLin-MC3-DMA等可电离阳离子交换;

目前仍处于实验室研究阶段,没有上临床的产品。







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No.

载入物

合作单位

给药途径

疾病模型

1

siRNA

上海交通大学第一人民医院

静脉给药

耐药肿瘤

2

miRNA、质粒

南方医科大学

腹腔、口服、静脉

消化疾病

3

mRNA

天境生物科技(上海)

静脉

体内再生

4

IncRNA

中山大学眼科中心

眼部

眼科疾病

5

miRNA

中南大学湘雅医院

透皮

皮肤疾病

6

CRISPR-Cas9基因及蛋白

广西医科大学第一附属医院

关节腔

软骨疾病

 




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   包载Cas9编辑基因阳离子纳米载体,可有效促进基因编辑体内入胞调控目的基因或蛋白表达,针对基因调控疾病模型的生物学研究。

 

PEG化载siRNA-LUC脂质体(SN-L20点击进入

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