相较于DOTAP,DC-CHOL,阳离子脂质二油丙基氯化三甲酰胺DOTMA、DODMA拥有更高的转染效率和更小的细胞毒性,因此其相关研究也越来越多,DOTMA应用在阳离子中具有怎样的优缺点?
首先,RNA脂质体的效果与所用阳离子脂质取代基的饱和度(双键数量),侧链长度,垂直基团,氮原子价态等因素相关。二油丙基氯化三甲胺DOTMA分子结构上具有“断裂尾扇,称为尖端”的螺杆体微观特性形态,体内稳定性以及与细胞膜相作用等方面较DC-CHOL,DOEPC等更好。尽管DOTAP也有与之类似的结构性质,但DOTAP对DNA/RNA的包载效率不如DOTMA,在同等药效下DOTAP剂量要比DOTMA高,随之而来的细胞毒性也就更大,因此DOTMA安全性好,具有很好的应用前景。处方设计时一般与PC类磷脂和聚乙二醇化脂质联合使用。
那么,阳离子吡咯DOTMA究竟是一种怎样的磷脂?来看一下该磷脂的基本信息:
通用名称:DOTMA
中文名称:二油丁基丙基氯化三甲酰胺
化学名称:1,2-双十八烯氧基-3-甲基铵甲醛(氯盐)
1,2-二-O-十八碳烯基-3-三甲基氨基铵(氯化物盐)
CAS号:104872-42-6
分子式:C42H84ClNO2
性状:白色固体
纯度:96%以上
分子量:670.575
熔点:35〜38℃
保存条件:-20℃
供应商:纳米医学网
了解了二油丙烯丙基氯化三甲酰胺DOTMA基本信息之后,DOTMA的其他应用优缺点整理如下:
优点:
核酸对核酸包载效率高,RNA/DOTMA掺合物复合RNA包封率达到100%;
基因转染效率高,某些细胞上能高出DOTAP处方10倍多;
细胞毒性较小,安全性好;
可GMP大规模生产。
缺点:
价格较高;
DLin-MC3-DMA等可电离阳离子交换;
目前仍处于实验室研究阶段,没有上临床的产品。
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No. |
载入物 |
合作单位 |
给药途径 |
疾病模型 |
1 |
siRNA |
上海交通大学第一人民医院 |
静脉给药 |
耐药肿瘤 |
2 |
miRNA、质粒 |
南方医科大学 |
腹腔、口服、静脉 |
消化疾病 |
3 |
mRNA |
天境生物科技(上海) |
静脉 |
体内再生 |
4 |
IncRNA |
中山大学眼科中心 |
眼部 |
眼科疾病 |
5 |
miRNA |
中南大学湘雅医院 |
透皮 |
皮肤疾病 |
6 |
CRISPR-Cas9基因及蛋白 |
广西医科大学第一附属医院 |
关节腔 |
软骨疾病 |
相关技术产品:
包载Cas9编辑基因阳离子纳米载体,可有效促进基因编辑体内入胞调控目的基因或蛋白表达,针对基因调控疾病模型的生物学研究。
包载模型基因的阳离子纳米载体,适用于在体细胞转染与基因沉默,针对基因病变疾病模型的生物学研究。
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