胰岛素共价纳米复合物的增强胰岛素的口服吸收

口服给药途径具有方便、顺应性强等优点。但以胰岛素为代表的多肽蛋白类药物的口服给药却仍是未解的难题。原因在于胰岛素等多肽蛋白口服吸收面临着肠道酶屏障、消化道黏膜屏障。为了克服多重吸收屏障，复旦大学药研究团队将胰岛素与N-三甲基壳聚糖（TMC）修饰的PLGA纳米材料相吸附，以降低胰岛素与胃肠道内酶的直接接触，从而在一定程度上克服酶屏障。另外TMC材料具有细胞膜的静电吸附作用，也使胰岛素穿透黏液层的能力显著提高。但是，这些纳米给药系统促进胰岛素口服吸收的效果存在不尽如人意。这是因为在胃肠道环境中PH值变化差异极大，导致纳米给药系统的不稳定因素增多，包载的部分胰岛素容易被中途释放。一旦被释放到胃肠道中，从而将被酶解而失活。如果能够利用好这部分被释放的胰岛素，则胰岛素的口服给药系统将更上一层楼。

报道刊物：J. Control. Release（IF=7.4）, 2016, 233, 181-190, DOI: 10.1016/j.jconrel.2016.05.015

论文作者：Jianyong Sheng, Huining He, Limei Han, Jing Qin, Sunhui Chen, Ge Ru, Ruixiang Li, Pei Yang, Jianxin Wang, Victor C. Yang