罗丹明荧光偶联药物定制，细胞成像示踪专用标记修饰

Sur-Release公司，具备完整实验室合成、纯化表征、批量放大能力，可承接全品类罗丹明（Rhodamine）荧光标记药物定制，覆盖小分子化药、多肽、蛋白抗体、纳米递送载体、多糖药物等体系，拥有上百组成熟落地定制案例，可根据客户实验场景（细胞成像、活体小动物示踪、药物体内分布、受体结合检测）定制专属偶联路线，兼顾荧光亮度与药物原生活性，全套出具HPLC、质谱、荧光光谱、标记比COA质检报告。

图1｜罗丹明荧光偶联药物定制，细胞成像示踪专用标记修饰

◆ 一、Sur-Release公司 / 载体全品类定制

依托自有合成平台，Sur-Release公司，也可全套合成药物 + 同步罗丹明标记：

✦ 1. 小分子化学药物共价偶联定制（Sur-Release核心成熟业务）

覆盖化疗药、激酶抑制剂、抗生素、天然产物，针对小分子无氨基 / 羧基的结构难点开发专属酯化、缩合工艺：

抗肿瘤药：RB - 阿霉素DOX、SiR - 紫杉醇PTX、TAMRA - 伊马替尼

抗菌药物：RB - 美罗培南（RB-Meropenem）、罗丹明标记磺胺类药物RB-Sulfanilamide

天然活性分子：罗丹明标记姜黄素、R6G - 长春西汀

✦ 1. 多肽 / 肽类药物荧光标记定制

支持线性肽、环肽、穿膜肽、靶向肽N端 / 侧链定点标记，不破坏靶向结合活性，典型Sur-Release案例：

TAMRA-TAT (47-57) 穿膜肽，用于细胞跨膜摄取可视化检测

TAMRA-CCK8胆囊收缩素八肽，用于CCK受体体外结合成像实验

RB-cRGD环肽，修饰纳米载体实现肿瘤主动靶向示踪

✦ 3. 蛋白、生物大分子标记定制

采用温和偶联体系，严控D/P标记摩尔比，避免蛋白变性失活：

白蛋白类：RB-BSA、RB-HSA人血清白蛋白纳米粒荧光标记

多糖蛋白复合物：RB-Heparin罗丹明标记肝素，凝血分子互作研究探针

✦ 4. 纳米药物递送载体一体化标记定制（Sur-Release特色服务）

可实现载体合成 + 罗丹明标记 + 载药一站式完成，分共价表面修饰、内部包载两种工艺：

高分子聚合物：RB-PEG-PLGA两亲嵌段胶束，单点共价罗丹明标记，标记率≥90%，用于小鼠体内药物组织分布监测（Sur-Release经典载体案例）

脂质体体系：DSPE-PEG-RB荧光磷脂，嵌入脂质双分子层，同步包裹阿霉素，实现药物释放全程荧光追踪

多糖载体：RB标记透明质酸RB-HA，靶向CD44高表达肿瘤，静脉注射活体荧光成像

纳米颗粒：罗丹明修饰介孔二氧化硅、白蛋白纳米粒，细胞水平胞内释放观测

✦ 5. 多功能复合罗丹明探针定制

Sur-Release公司可叠加靶向配体、PEG间隔臂、点击化学基团、螯合剂做多功能一体化修饰，案例：TAMRA-Azide-PEG-Biotin罗丹明叠氮生物素多功能探针，兼顾荧光示踪与生物素富集纯化功能

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◆ 二、Sur-Release公司

罗丹明为氧杂蒽类橙红 / 近红外荧光染料，光稳定性强、pH耐受4–10、量子产率高，Sur-Release公司，可按需匹配不同药物定制需求：

✦ 染料型号 ｜ 激发 / 发射 (Ex/Em) ｜Sur-Release定制优势

✦ TAMRA（四甲基罗丹明） ｜545/575nm｜ 信号亮、背景低，多色成像标配；常备TAMRA-NHS、TAMRA-Mal活化染料，定点标记可控

✦ TRITC（TAMRA异硫氰酸酯） ｜550/578nm｜ 氨基快速偶联，性价比高，适合批量蛋白标记

✦ Rhodamine B（RB罗丹明B） ｜543/565nm｜ 水溶性佳，适配疏水小分子、聚合物载体，非共价 / 共价双工艺

✦ Rhodamine 6G（R6G） ｜530/555nm｜ 天然线粒体靶向、细胞穿透强，适合胞内药物定位

✦ SiR硅基罗丹明 ｜650/670nm｜ 近红外长波长、活体深层成像、抗光漂白，Sur-Release自研SiR活化衍生物

✦ ROX/X - 罗丹明 ｜580/610nm｜ 长波长避开细胞自发荧光，多荧光共标专用

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◆ 三、Sur-Release公司

✦ 1. 需求对接与方案设计

客户提供药物结构式 / 多肽序列 / 载体参数、目标罗丹明型号、实验用途、纯度要求；

✦ 2. 小试合成（10–50mg预实验）

优化投料比、pH、反应温度，实时监测标记效率；若出现荧光淬灭、溶解度差，立刻调整间隔臂长度、染料投料比例。

✦ 3. 多级分离纯化

根据产物较性选用凝胶过滤、反相HPLC、透析、离子交换多级纯化，去除游离罗丹明染料，杜绝实验假阳性荧光信号。

✦ 3. 全套表征质检（Sur-Release标配交付资料）

每批产物附带完整COA报告：

HPLC液相纯度（科研级≥95%，药用前级≥98%）

紫外 - 荧光光谱扫描，确认Ex/Em峰值匹配罗丹明标准品

质谱MS验证罗丹明 - 药物偶联物精确分子量

紫外定量计算染料 / 药物D/P标记摩尔比

水溶液稳定性测试数据（-20℃避光冻存3个月稳定性）

✦ 5. 批量放大、分装交付

支持mg级科研小样至g级中试批量；可选固体粉末、无菌DMSO母液、PBS无菌溶液三种剂型；棕色避光瓶分装，配套专属保存、溶解、成像操作手册。

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◆ 四、Sur-Release公司

Sur-Release公司根据客户药物官能团定制专属反应路线，解决标记不均、荧光淬灭、药效破坏三大常见痛点，5种主流工艺均有标准化操作流程：

✦ 1. NHS活化罗丹明氨基偶联（通用首选）

染料：TAMRA-NHS、RB-NHS、SiR-NHS适用：多肽N端、蛋白赖氨酸伯氨基、多糖氨基药物 工艺优势：pH7.4–8.5室温温和反应，可精准控制D/P 0.3–5区间；

✦ 2. 马来酰亚胺罗丹明巯基定点标记（高精准定点）

染料：5-TAMRA-Mal、RB-Mal适用：含半胱氨酸游离巯基多肽、定点突变抗体 优势：位点单一、无随机杂标记，蛋白活性保留率95% 以上；

✦ 4. EDC/NHS羧基活化偶联（无氨基疏水小分子专用）

针对紫杉醇、姜黄素、伊马替尼等仅含羟基 / 羧基无氨基药物，Sur-Release优化低温缩合工艺，避免药物降解；

✦ 4. PEG间隔臂加长修饰（活体成像专属方案）

Sur-Release公司提供C3/C6烷基短间隔、2k/5k/10k PEG长链罗丹明衍生物，插入荧光团与药物之间，降低疏水聚集、减少体内非特异性吸附；

✦ 5. 非共价物理包载（纳米载体无损标记）

无需改造药物分子结构，将罗丹明包封进PLGA、脂质体内部，Sur-Release可将包封率稳定控制≥85%，透析去除游离染料，无游离荧光干扰实验；

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◆ 五、Sur-Release公司

罗丹明染料型号：TAMRA/RB/R6G/SiR/ROX全系列自由切换

连接间隔臂：无间隔、C3/C6烷基、2k/5k/10k直链PEG、四臂PEG

D/P标记摩尔比：0.3–6精准可控（低比例保药效，高比例增强荧光信号）

标记位点：随机氨基标记 / 巯基定点标记 / 末端单点标记

水溶性改性：磺酸化罗丹明、长PEG化解决疏水沉淀问题

复合多功能修饰：同步叠加靶向肽（cRGD、叶酸）、生物素、点击化学基团、核磁螯合剂实现多模态探针

制剂形态：干燥固体粉末、无菌DMSO储备液、无内毒素水溶液（细胞 / 动物实验专用）

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◆ 六、Sur-Release公司

案例1：SiR - 阿霉素近红外荧光药物（活体深层成像案例）

客户需求：传统罗丹明可见光穿透差，需要近红外硅基罗丹明标记阿霉素，用于深部皮下肿瘤长效追踪Sur-Release定制方案：自研SiR-NHS活化硅基罗丹明，EDC活化阿霉素氨基共价偶联，添加3碳烷基间隔臂减少荧光淬灭。

图5｜案例1：SiR - 阿霉素近红外荧光药物（活体深层成像案例）

案例2：RB - 美罗培南荧光标记抗生素（小分子药物经典案例）

客户需求：荧光示踪美罗培南在细菌胞内分布，研究抗菌作用机制

Sur-Release定制方案：RB-NHS与美罗培南侧链氨基温和缩合，控制低标记比避免抗菌活性下降。

图6｜案例2：RB - 美罗培南荧光标记抗生素（小分子药物经典案例）

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◆ 七、定制实验重要注意事项（Sur-Release公司

使用范围：所有Sur-Release罗丹明标记药物仅可用于科研体外 / 动物实验，不可用于人体临床；高浓度罗丹明B具备轻微细胞毒性，Sur-Release技术团队可提供较优工作浓度参考；

储存规范：成品统一 - 20℃避光干燥保存，水溶液建议分装冻存，避免反复冻融降解荧光基团，Sur-Release交付手册附带完整保存方案；

药效对照：Sur-Release同步提供未标记原药对照品，方便客户平行验证偶联修饰未破坏药物生物活性；

多色成像避串色：多通道共标实验，Sur-Release优先推荐SiR/ROX长波长罗丹明，规避FITC、Cy3光谱重叠干扰。

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◆ 八、Sur-Release公司罗丹明标记药物主流应用场景

细胞体外实验：药物细胞摄取、内吞通路、线粒体共定位、药物胞内释放可视化，Sur-Release TAMRA、R6G标记产品适配普通荧光显微镜、共聚焦显微镜；

活体小动物成像：优先推荐Sur-Release SiR硅基罗丹明标记药物，近红外穿透深、背景低，监测药物体内循环、肿瘤富集、肝肾代谢清除；

纳米递送系统评价：RB荧光脂质体、PLGA胶束、透明质酸载体示踪，载体体内稳定性、药物缓释动力学检测；

分子互作研究：罗丹明标记多肽 / 抗体，用于受体亲和力、蛋白 - 药物结合荧光检测；

高通量药物筛选：批量定制罗丹明标记小分子探针库，适配高通量荧光读板仪快速筛选。