脂质纳米粒（LNP）负载小分子药物定制，赋能新药递送体系开发

◆ 一、行业痛点：传统小分子药物临床研发与应用困境

小分子化学药物在多种疾病治疗中应用广泛，但普遍存在水溶性差、循环时间短、递送效率有限等问题，传统纳米载体也面临稳定性和重复性不足的挑战。Sur-Release公司，可提供从配方设计、脂质材料筛选、微流控制备、包封工艺优化到质量检测的一体化服务，支持小分子药物、疏水性化合物等多类型分子的LNP递送方案开发，并可根据科研及产业化需求进行粒径、电位、包封率、载药量、缓释性能及表面功能化等参数优化，为科研实验、动物评价及工艺开发提供定制化技术支持。

图1｜脂质纳米粒（LNP）负载小分子药物定制，赋能新药递送体系开发

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◆ 二、全流程LNP负载小分子药物定制开发服务内容

Sur-Release公司、载药工艺开发、样品制备、理化表征、体外药效验证、处方迭代优化到中试放大的闭环一站式定制服务，客户仅需提供小分子原料药与实验需求，全程无需额外搭建纳米载药平台，省心高效。

✦ 1. 前期处方设计与可行性评估

技术团队结合客户提供的小分子药物溶解度、分子量、化学稳定性、给药方式、作用靶点等基础参数，免费开展载药可行性分析，定制专属脂质配方方案，预判包封率、粒径稳定性、体外释放曲线等关键指标，规避后续实验风险。

✦ 2. 常规及特殊小分子药物LNP载药定制范围

可全覆盖主流科研及临床前常用小分子药物，同时支持创新自研小分子化合物载药开发：

✦ 抗肿瘤小分子：紫杉醇、阿霉素、替莫唑胺、顺铂、伊马替尼、奥希替尼等

✦ 抗炎/免疫调节小分子：地塞米松、姜黄素、白藜芦醇等难溶性天然小分子药物

✦ 光敏/光动力治疗小分子：二氢卟吩e6、ICG、卟啉类光敏剂；神经保护、抗感染、抗氧化类各类自研创新小分子化合物

✦ 2. 全方位理化表征检测服务

每一批次LNP载药样品均附带完整检测报告，核心检测指标全覆盖：粒径及分散系数、Zeta电位、药物包封率、载药量、体外药物释放曲线、透射电镜形貌观察、储存稳定性、血清稳定性、细胞毒性检测，全面满足期刊论文发表、课题结题、项目申报数据要求。

✦ 4. 进阶定制服务

✦ 双载/多载体系定制：实现小分子+小分子、小分子+核酸共递送，满足协同治疗科研需求

✦ 荧光标记LNP载药定制：荧光脂质标记LNP载体，支持细胞摄取、体内活体成像、药物递送示踪实验

✦ 工艺优化与处方迭代：针对药效不佳、稳定性不足、包封率偏低等问题，多轮迭代优化配方，提升制剂整体性能

✦ CDMO产业转化服务：支持科研级样品直接升级至非GMP中试、GMP工艺适配，打通基础研究到产业化的较后壁垒

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◆ 三、Sur-Release公司LNP小分子载药核心技术优势

Sur-Release公司、全自动微流控制备平台、全套纳米表征检测体系以及成熟配方迭代工艺，Sur-Release公司、电位、包封率三重参数精准可控，区别于市面上标准化通用LNP产品，可完全根据客户小分子药物理化性质、给药途径、作用靶点、实验方案进行一对一专属化设计。

✦ 1. 多元化脂质材料体系，适配不同疏水/两亲性小分子

Sur-Release公司，包含阳离子脂质、可电离脂质、中性辅助脂质、PEG化长循环脂质、靶向功能脂质五大类材料，可针对不同logP值、溶解度、稳定性的小分子药物，匹配较优脂质配方：

✦ 可电离脂质LNP：生理中性环境近乎无电荷，降低体内非特异性吸附与毒副作用；酸性内体环境快速质子化，高效实现内体逃逸，大幅提升肿瘤细胞、病变细胞内药物释放效率，适配绝大多数抗肿瘤小分子药物

✦ PEG修饰长循环LNP：调控PEG脂质占比1-5mol%，有效规避体内网状内皮系统清除，延长药物血液循环半衰期，满足静脉注射全身给药实验需求

✦ 主动靶向功能化LNP：可在LNP表面偶联叶酸、RGD肽、透明质酸、乳糖等靶向配体，实现肿瘤、肝脏、脑部、肺部等病灶组织精准富集，大幅降低脱靶毒性

✦ 环境响应型智能LNP：构建pH响应、氧化还原响应、酶响应载体，实现病灶部位按需释药，进一步提升药物治疗指数

图2｜多元化脂质材料体系，适配不同疏水/两亲性小分子

✦ 3. 四大成熟制备工艺，兼顾小试研发与规模化量产

针对不同药物稳定性、客户样品需求量、实验重复性要求，Sur-Release公司配备四大标准化制备工艺，全程工艺参数可追溯、可复刻：

微流控共组装工艺（核心工艺）：精准控制水油两相流速比，制备LNP粒径均一（PDI＜0.15），批次间偏差RSD＜5%，载药重复性较强，适合高标准动物实验与处方筛选

✦ 乙醇注入法：工艺条件温和，全程无高温高压，完美保护热敏性小分子药物活性，药物活性保留率可达95%以上

✦ 薄膜水化挤出法：工艺简便成熟，适合毫克级快速小试筛选，快速完成初步载药可行性验证

✦ 低温超声载药工艺：低温环境下完成载药组装，避免小分子药物高温降解，适配结构不稳定的创新小分子候选药物

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◆ 四、实际项目案例参考

案例1：替莫唑胺LNP载药定制（脑肿瘤靶向给药）

针对替莫唑胺水溶性差、血脑屏障穿透能力弱的问题，Sur-Release公司采用可电离脂质构建LNP载体，优化处方后样品粒径82nm，包封率91%，相较于游离药物，血脑屏障穿透效率提升3.6倍，肿瘤部位药物富集量显著提升。

图3｜替莫唑胺LNP载药定制（脑肿瘤靶向给药）

案例2：姜黄素长循环LNP制剂开发

针对天然小分子姜黄素较易降解、体内半衰期较短的痛点，制备PEG化长循环LNP，药物血液循环半衰期延长至6h以上，体外缓释时长可达72h，有效提升药物体内滞留时间，满足慢性炎症动物长效给药实验需求。

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◆ 五、核心质控标准

Sur-Release公司，远高于行业通用科研标准，保障客户实验结果稳定可靠：

✦ 粒径可控范围：50-150nm，粒径偏差±5nm，PDI稳定低于0.2

✦ 小分子药物包封率：常规疏水小分子包封率≥85%，高难度小分子包封率≥75%

✦ 批次稳定性：多批次样品粒径、包封率RSD＜5%，杜绝实验数据波动

✦ 生物安全性：空白LNP载体细胞毒性较低，不干扰小分子药物本身药理活性

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◆ 六、服务适配人群与合作模式

适配客户：高校生命科学、药学、材料科学课题组；三甲医院临床转化课题组；创新药企CRO/CDMO项目；新药研发初创团队。

合作流程：需求沟通→药物信息收集→可行性评估→定制方案报价→样品制备与表征→样品交付+完整报告→售后技术支持→中试放大

小分子药物的疗效升级，核心在于递送系统的革新。Sur-Release公司，以精准定制、稳定质控、全链服务、产业互通为核心定位，打破传统小分子药物递送短板，助力广大科研工作者与药企缩短研发周期、降低研发成本，加速纳米载药领域科研创新与新药成果临床转化。如需LNP负载特定小分子药物方案评估、样品报价以及技术资料，可随时联系Sur-Release公司。