PEG/氨基/羧基/RGD/叶酸靶向量子点定制合成

◆ 一、普通量子点难以适配生物精准研究

量子点（QDs）凭借窄发射、高量子产率、光稳定性强、全光谱可调的光学优势，是细胞示踪、活体肿瘤成像、生物传感、纳米药物递送的核心荧光探针。但油相原生量子点水溶性较差、体内易被蛋白吸附清除、无靶向识别能力，直接用于生物实验存在三大短板：

✦ 疏水性强，水相缓冲液易团聚沉降，荧光淬灭；

✦ 无活性反应位点，无法偶联多肽、抗体、化疗药物；

✦ 缺乏肿瘤靶向配体，仅靠EPR被动富集，成像信噪比低、脱靶毒性高。

针对科研人员个性化实验需求，Sur-Release公司，支持CdSe/ZnS、InP无镉、碳 / 石墨烯、黑磷、钙钛矿等全品类量子点，可按需完成PEG、氨基、羧基、RGD多肽、叶酸单 / 双靶向修饰，从核壳合成、表面配体交换、靶向偶联到表征质检一体化交付，适配细胞、离体组织、活体小动物全层级生物实验。

图1｜PEG/氨基/羧基/RGD/叶酸靶向量子点定制合成

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◆ 二、Sur-Release公司

✦ 1. 核心基底量子点可选品类

含镉高亮度：CdSe/ZnS、CdSe/CdS巨壳量子点（量子产率80%-95%，可见光全谱400-750nm）

低毒无镉体系：InP/ZnS、CuInS₂近红外量子点（适配活体深层组织成像）

碳基生物友好：碳量子点、石墨烯量子点、黑磷量子点（低细胞毒性，细胞活体安全）

其他特种：硅量子点、钙钛矿量子点、二维材料量子点

✦ 2. 全流程定制服务

参数个性化设计：粒径5–20nm、发射波长蓝 / 绿 / 黄 / 橙 / 红 / 近红外可调、PEG分子量、官能团接枝密度、靶向配体接枝比例按需设定；

可控合成与表面改性：油相高温合成 + 水相配体交换一步完成，避免量子点荧光损失；

靶向分子共价偶联：RGD、叶酸、抗体、多肽、生物素、点击基团等二次修饰；

全套表征质检交付：TEM透射电镜、DLS粒径电位、紫外 - 荧光光谱、FTIR红外、核磁、官能团定量检测，附完整检测报告；

规格灵活：mg级科研小样、g级中试批量均可定制，低温避光稳定储存12个月以上。

✦ 2. 配套拓展定制（按需叠加）

可同步叠加DBCO、炔基、生物素、TAT穿膜肽、半乳糖、甘露糖、pH / 还原响应连接键，构建智能响应型靶向量子点递送系统。

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◆ 三、五大主流修饰体系：Sur-Release公司

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◆ （一）PEG长循环修饰：生物应用基础改性

PEG化是所有体内靶向量子点的底层改性方案，Sur-Release公司DSPE-PEG、巯基PEG、硅烷PEG多路线包覆，可定制2K/5K/10K线性 / 支链PEG链长。

核心优势 ：表面形成亲水隐形层，大幅降低血清蛋白非特异性吸附，延长血液循环半衰期；

彻底解决油相量子点水溶性问题，PBS、细胞培养基长期稳定分散不团聚；降低材料细胞毒性，适配长时间活体荧光成像、光动力 / 光热协同诊疗。

适用场景：活体肿瘤被动富集、长时程细胞动态追踪、循环纳米载体示踪。

案例一：近红外二区量子点肾脏清除靶向探针

客户需求： 某高校课题组需开发NIR-II量子点探针用于肾损伤早期诊断。核心难点：量子点（~5nm）需满足肾脏快速清除（流体力学粒径<5.5nm）并偶联靶向多肽cRGD。

Sur-Release定制方案：路线选择： 采用巯基PEG（SH-PEG）配体交换，分子量小、结合紧密，利于控制终粒径。链长定制： 采用2K短链+5K长链混合包覆（摩尔比3:7）。短链压缩壳层保小尺寸，长链维持胶体稳定性。功能化： 通过巯基PEG-COOH偶联cRGD多肽。

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◆ （二）氨基（-NH₂）/ 羧基（-COOH）修饰：通用生物偶联中间体

氨基、羧基封端PEG量子点是科研较常用万能连接载体，Sur-Release公司，保证偶联活性稳定、荧光不衰减。

羧基修饰QDs：配体采用DHLA、羧基化聚合物包覆，可通过EDC/NHS活化，与多肽、蛋白、氨基药物、抗体发生酰胺键共价连接；适合叶酸、RGD、小分子药物二次偶联。

氨基修饰QDs：氨基PEG硫醇配体交换制备，能直接结合NHS活化酯、醛基、点击化学基团；可快速标记核酸、适配体、细胞膜探针。

通用价值：作为中间载体，自由搭建单靶向、双靶向、多配体复合量子点体系，适配免疫荧光、生物传感器、基因递送标记。

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◆ （三）RGD多肽靶向修饰：整合素 αvβ3肿瘤特异性识别

RGD（Arg-Gly-Asp）多肽是肿瘤新生血管经典靶向配体，胶质瘤、肺癌、乳腺癌、黑色素瘤等实体瘤血管表面高表达整合素 αvβ3受体。

Sur-Release公司以PEG-COOH量子点为中间体，EDC催化共价偶联线性RGD/cRGD环肽，可调控表面RGD接枝数量；同步保留PEG长循环性能，实现EPR被动富集 + 受体主动靶向双重富集。

实验优势：静脉注射后快速靶向肿瘤新生血管，肿瘤部位荧光信号显著高于正常组织；可用于肿瘤血管成像、靶向载药、抑制血管新生相关机制研究。

案例二：跨血脑屏障胶质瘤靶向NIR-II量子点探针

客户需求： 某神经科学课题组需开发原位胶质瘤术中导航探针。核心难点：量子点需同时穿透血脑屏障（BBB） 并靶向肿瘤αvβ3受体，原DSPE-PEG方案脑富集不足，病理吻合率仅62%。

Sur-Release定制方案：路线突破： 改用硅烷PEG（Silane-PEG）化学共价键合，减少蛋白冠吸附，为BBB穿透创造条件。分层链长设计：内层（穿透）：线性PEG-5K偶联Angiopep-2，介导BBB转胞吞；外层（靶向）：支链PEG-10K偶联cRGDfK，多价增强肿瘤血管锚定。

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◆ （四）叶酸（FA）修饰：叶酸受体阳性肿瘤精准探针

叶酸受体在卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、肺癌细胞膜高表达，正常组织低表达，是低脱靶肿瘤靶向体系首选。

修饰技术：叶酸分子通过酰胺键接枝于PEG羧基量子点末端，小分子配体空间位阻小，细胞摄取效率高；无游离叶酸残留，避免竞争性结合干扰实验。

典型应用：叶酸受体阳性肿瘤细胞荧光成像、靶向化疗药物共递送、单细胞流式荧光标记。

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◆ （五）RGD + 叶酸双靶向复合修饰（Sur-Release公司

针对单一配体靶向效率不足问题，Sur-Release独家支持RGD + 叶酸共修饰量子点双靶向体系：PEG链末端同时偶联两种靶向分子，同步识别整合素与叶酸受体，大幅提升肿瘤特异性摄取，降低肝脾非特异性蓄积；适合异质性肿瘤模型、低表达受体肿瘤高灵敏度成像、多靶点联合纳米诊疗研究。

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◆ 四、靶向功能化量子点主流科研应用场景

细胞水平研究：叶酸 / RGD量子点标记肿瘤细胞，荧光显微镜、共聚焦、流式细胞术示踪；氨基 / 羧基量子点偶联蛋白用于免疫荧光探针。

离体组织成像：石蜡切片、冰冻切片肿瘤组织特异性荧光染色，区分肿瘤与正常边界。活体小动物荧光成像PEG-RGD/PEG-FA长循环量子点尾静脉注射，无创实时监测肿瘤生长、转移、血管新生。

纳米诊疗一体化：靶向量子点共载阿霉素、紫杉醇等化疗药，实现 “成像诊断 + 靶向给药” 一体化研究。

生物传感与体外检测：氨基羧基量子点构建荧光免疫层析、核酸荧光探针，用于微量标志物高灵敏检测。

表面功能化修饰是释放量子点生物医学价值的关键，单一水溶性改造已无法满足精准靶向科研需求。Sur-Release公司 基础长循环、氨基 / 羧基通用偶联、RGD血管靶向、叶酸肿瘤靶向、双配体复合靶向完整修饰产品线，可基于各类量子点基底实现高度个性化定制，一站式解决科研人员 “量子点水溶性差、无反应位点、靶向特异性弱” 三大难题，为肿瘤成像、纳米药物、生物传感、细胞示踪等前沿研究提供标准化、高稳定性靶向量子点荧光探针解决方案。