PEG功能化多肽精准定制｜mPEG、线性PEG及多臂PEG

Sur-Release公司，实现单端mPEG、双端线性PEG、2/4/6/8臂多臂PEG与靶向多肽、穿膜肽、酶切肽、响应型多肽定点共价修饰，全程可控偶联位点、PEG分子量、多肽序列、末端活性基团；产物纯度高、分散度窄、无游离多肽/PEG残留，适配纳米载体修饰、ADC连接臂、药物前药、活体长循环探针、细胞膜靶向递送等生物医学课题，配套全套结构表征与质控文件。

图1｜PEG功能化多肽精准定制｜mPEG、线性PEG及多臂PEG

◆ 一、PEG原料分类与可定制官能团

✦ 1.单甲氧基mPEG（单端修饰，较常用长循环载体）

单端甲氧基封闭，另一端活性基团，仅单点连接多肽，降低蛋白吸附，延长体内循环半衰期可选

分子量：500/1k/2k/3k/5k/10k/20kDa

活性端基：mPEG-NHS、mPEG-MAL、mPEG-DBCO、mPEG-NH₂、mPEG-COOH、mPEG-SH、mPEG-CHO、mPEG-叠氮N₃

典型产物：mPEG2k-RGD、mPEG5k-TAT、mPEG1k-Octreotide、mPEG-SS-CRGD

✦ 1.线性双官能PEG（两端活性，交联/双功能桥接）

HOOC-PEG-COOH、NH₂-PEG-NH₂、MAL-PEG-NHS、DBCO-PEG-NHS、N₃-PEG-SH、醛基-PEG-巯基

分子量：1k/2k/3.4k/5k/10k

应用：多肽-PEG-药物、多肽-PEG-荧光染料、双靶向交联分子、ADC柔性连接子

典型产物：RGD-PEG2k-Val-Cit-MMAE、TAT-PEG3.4k-ICG、cRGD-PEG-SS-Oct

✦ 3.多臂星形PEG（高载量、多配体共修饰、水凝胶构建）

✦ 臂型 ｜ 可选分子量 ｜ 核心应用

✦ 2臂PEG｜2k/4k/10k｜ 双多肽共修饰、交联前药

✦ 4臂四臂PEG｜5k/10k/20k｜ 多靶向多肽组装、纳米胶束骨架、水凝胶

✦ 6臂六臂PEG｜10k/15k/30k｜ 高密度配体修饰，提升细胞靶向亲和力

✦ 8臂八臂PEG｜10k/20k/40k｜ 组织工程支架、多价多肽探针、高载药微球

末端统一活性基团：NHS、MAL、NH₂、COOH、DBCO、N₃

定制结构示例：4arm-PEG10k-(RGD)₄、8arm-PEG20k-(TAT)₈、4arm-PEG-SS-Octreotide

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◆ 二、核心技术优势

定点精准偶联，无随机接枝：多肽末端/侧链定点修饰（N端氨基、C端羧基、Cys巯基、Lys氨基），避免多肽活性位点遮蔽，靶向、穿膜活性保留完整。

全规格PEG体系全覆盖：单甲氧基mPEG、双官能线性PEG、2~8臂星形多臂PEG分子量区间完整，可搭配NHS/MAL/DBCO/醛基/巯基等活性端。

多肽序列无限制定制：常规靶向肽、穿膜肽、刺激响应酶切肽、细胞黏附肽均可合成，长度2–30aa，粗肽纯度≥85%，精制后HPLC纯度≥95%。

低分散PEG原料，偶联均一：PEG原料PDI＜1.05，偶联产物整体分散度低，纳米制剂组装粒径均一，PDI可稳定控制＜0.18。

模块化复合设计：可同步叠加二硫键、腙键、Val-Cit酶切位点、荧光染料（ICG/Cy5.5/Cy7）、化疗药物（DOX/PTX）一体化修饰。

完善质控交付+免费迭代优化：提供NMR、HPLC、MALDI-TOF质谱、GPC、COA、MSDS原始图谱；偶联效率、纯度不达标免费重新合成微调。

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◆ 三、三大定点偶联工艺，按需选型

工艺1：NHS酰胺化（通用稳定型）

适配：氨基多肽（N端Lys侧链NH₂）+PEG-NHS机理：羧基活化与多肽氨基形成稳定酰胺键

优势：无断键、体内稳定性强，适合长循环活体成像、长效前药

适用：mPEG-NHS-多肽、4arm-PEG-NHS-多拷贝多肽

工艺2：MAL巯基特异性偶联（定点Cys修饰）

适配：多肽末端/侧链Cys巯基+PEG-MAL

优势：位点绝对专一，不干扰多肽其他活性氨基，靶向活性保留较优

热门结构：mPEG-MAL-CRGD、4armPEG-MAL-(TAT-Cys)₄、线性MAL-PEG-NHS-Val-Cit

工艺3：DBCO-叠氮无铜点击化学（多组分复合修饰）

适配：Azide-N₃修饰多肽+PEG-DBCO优势：温和水溶液反应、无金属催化剂、兼容药物/荧光分子同步偶联

复合体系：DBCO-PEG-RGD+N₃-ICG、多臂DBCO-PEG多重靶向肽共组装

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◆ 四、可定制多肽大类（全序列自主设计）

肿瘤靶向多肽：cRGD、RGD、iRGD、Octreotide奥曲肽、NGR、SP94、LHRH、GE11、CREKA、YIGSR

细胞穿膜肽CPP：TAT、R8、R9、Penetratin、MPG、Transportan、LAH4

刺激响应酶切多肽（ADC/纳米载体酶敏感释放）：Val-Cit、Gly-Phe-Leu-Gly（GFLG）、Ala-Leu-Ala-Leu（ALAL）、Pro-Leu-Gly-Leu（MMP酶底物）

还原/酸响应功能肽（自带巯基/氨基侧链）：含半胱氨酸Cys二硫键肽、组氨酸His富集pH响应肽

细胞黏附/组织特异性肽：YIGSR、IKVAV、RGD、KLT、T7（跨血脑屏障）

自定义随机序列多肽：2–30个氨基酸全自主设计，可修饰D型氨基酸、荧光氨基酸、非天然氨基酸

图2｜可定制多肽大类（全序列自主设计）

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◆ 五、全套质控检测体系（随货COA文件）

多肽序列验证：MALDI-TOF质谱、ESI质谱

PEG-多肽偶联效率：HPLC高效液相色谱

PEG分子量与分散度：GPC凝胶渗透色谱（PDI＜1.1）

官能团结构确认：¹H-NMR核磁、FTIR红外

游离杂质检测：游离多肽/游离PEG残留＜0.3%（HPLC定量）

额外增值检测（可选）：细胞靶向结合实验、体外降解曲线、粒径DLS表征

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◆ 六、分层定制参数（客户自由组合）

PEG模块：

类型：mPEG/线性双官能PEG/2/4/6/8臂多臂PEG

分子量：500–40000Da任意选择

末端活性：NHS/MAL/DBCO/N3/NH2/COOH/SH/醛基

多肽模块：

序列：2–30aa，天然/D型/非天然氨基酸可选

修饰位点：N端/C端/Cys侧链/Lys侧链

纯度规格：科研粗肽≥85%、精制肽≥95%、高纯级≥98%

响应键嵌入（可叠加）：二硫键SS（GSH还原响应）、腙键（pH酸性响应）、MMP酶切肽键、Val-Cit组织蛋白酶位点

复合二次修饰：同步偶联ICG/Cy5.5/ICG荧光、阿霉素DOX、紫杉醇PTX、SN-38毒素

产品剂型：冻干粉末（避光分装）、水溶液（短期使用）；合成规模10mg–10g，公斤级放大可洽谈

图3｜分层定制参数（客户自由组合）

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◆ 七、全流程配套服务

方案定制设计：根据载体类型（脂质体/PLGA/水凝胶/ADC）匹配PEG臂型、分子量、多肽序列、偶联位点，出具完整技术方案。

全原始数据交付：质谱、核磁、HPLC、GPC全部原始图谱源文件，COA质检报告、MSDS安全说明书一并交付。

实验技术支持：提供PEG多肽修饰纳米粒制备工艺、细胞孵育、活体给药操作指导。

周期说明：单mPEG多肽：7–10工作日；线性双功能PEG复合肽：10–12天；4/6/8臂多臂多拷贝多肽：12–15工作日。

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◆ 八、典型定制案例

案例一：四臂多臂PEG多拷贝穿膜肽，脑靶向水凝胶载体

客户需求：高密度TAT修饰，跨血脑屏障，原位可降解水凝胶骨架

定制方案：4arm-PEG10k-NHS-(TAT)₄

关键参数：四臂PEG10k，每条臂偶联1分子TAT穿膜肽，四价配体大幅提升细胞摄取；可与海藻酸钠交联成可注射水凝胶，用于脑部原位药物递送。

图5｜案例一：四臂多臂PEG多拷贝穿膜肽，脑靶向水凝胶载体

案例二：线性双官能PEG酶切肽ADC连接子

客户需求：可裂解型Linker，肿瘤胞内释放毒素，低系统毒性

定制方案：MAL-PEG3.4k-Val-Cit-PABC

用途：MAL端偶联抗体巯基，Val-Cit酶切位点负载MMAE毒素，构建响应型ADC中间体。

图6｜案例二：线性双官能PEG酶切肽ADC连接子

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◆ 九、部分产品推荐

mPEG-NHS-RGD2.mPEG-MAL-cRGD3.mPEG2k-TAT

mPEG5k-Octreotide5.mPEG-SS-NGR6.mPEG-DBCO-iRGD

NH2-PEG-NH2-Val-Cit8.MAL-PEG-NHS-GFLG

DBCO-PEG-RGD10.N3-PEG-TAT11.2arm-PEG5k-(RGD)2

4arm-PEG10k-(TAT)413.4arm-PEG20k-Octreotide

6arm-PEG15k-(NGR)615.8arm-PEG40k-(R8)8

mPEG-MAL-GE1117.mPEG-CHO-CREKA18.线性PEG-SS-TAT

4arm-PEG-MAL-(iRGD)420.mPEG-NHS-YIGSR

MAL-PEG-Val-Cit-PABC22.mPEG-DBCO-SP94

8arm-PEG-NHS-His肽（pH响应）24.mPEG-MAL-T7（跨血脑屏障）

4arm-PEG-叠氮-RGD