小分子靶向化合物的基本结构设计

◆ 一、小分子靶向化合物的基本结构设计

✦ 靶向配体（Targeting Moiety）

✦ 连接子（Linker）

✦ 效应基团（Payload）

◆ 二、案例：RGD-PEG-Cy5靶向小分子探针

✦ 部分 ｜ 结构 ｜ 功能

✦ RGD三肽 ｜c(RGDfK) ｜ 靶向整合素αvβ3

✦ PEG链 ｜PEG₄或PEG₈ ｜ 增加水溶性与柔性

✦ 染料 ｜Cy5-NHS｜ 荧光成像

✦ 合成路线：

◆ 三、常见小分子靶向化合物合成策略

◆ 【1】靶向糖类-药物偶联物（如葡萄糖-DOX）

✦ 合成方式：