二油酰丙基氯化三甲铵DOTMA在RNA脂质体中的作用

相较于DOTAP，DC-CHOL，阳离子脂质二油丙基氯化三甲酰胺DOTMA、DODMA拥有更高的转染效率和更小的细胞毒性，因此其相关研究也越来越多，DOTMA应用在阳离子中具有怎样的优缺点？

首先，RNA脂质体的效果与所用阳离子脂质取代基的饱和度（双键数量），侧链长度，垂直基团，氮原子价态等因素相关。二油丙基氯化三甲胺DOTMA分子结构上具有“断裂尾扇，称为尖端”的螺杆体微观特性形态，体内稳定性以及与细胞膜相作用等方面较DC-CHOL，DOEPC等更好。尽管DOTAP也有与之类似的结构性质，但DOTAP对DNA/RNA的包载效率不如DOTMA，在同等药效下DOTAP剂量要比DOTMA高，随之而来的细胞毒性也就更大，因此DOTMA安全性好，具有很好的应用前景。处方设计时一般与PC类磷脂和聚乙二醇化脂质联合使用。

那么，阳离子吡咯DOTMA究竟是一种怎样的磷脂？来看一下该磷脂的基本信息：

通用名称：DOTMA

中文名称：二油丁基丙基氯化三甲酰胺

化学名称：1,2-双十八烯氧基-3-甲基铵甲醛（氯盐）

1,2-二-O-十八碳烯基-3-三甲基氨基铵（氯化物盐）

CAS号：104872-42-6

分子式：C₄₂H₈₄ClNO₂

性状：白色固体

纯度：96％以上

分子量：670.575

熔点：35〜38℃

保存条件：-20℃

供应商：纳米医学网

了解了二油丙烯丙基氯化三甲酰胺DOTMA基本信息之后，DOTMA的其他应用优缺点整理如下：

优点：

核酸对核酸包载效率高，RNA/DOTMA掺合物复合RNA包封率达到100％；

基因转染效率高，某些细胞上能高出DOTAP处方10倍多；

细胞毒性较小，安全性好；

可GMP大规模生产。

缺点：

价格较高；

DLin-MC3-DMA等可电离阳离子交换；

目前仍处于实验室研究阶段，没有上临床的产品。

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