小分子药物的荧光标记定制技术

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✦ 1. 荧光标记位点选择

将荧光团修饰于小分子药物结构上，有助于研究药物的吸收、分布、靶向能力、胞内行为等。荧光标记也常用于构建药物示踪探针或药物筛选检测平台。

常标记官能团：羟基、胺基、羧基、巯基；

避开药物活性位点（保持药效）；

✦ 2. 荧光团类型

如药物无天然连接位点，可引入linker（PEG、乙酰肼等）再连接荧光团。

若用于近红外或深层组织成像，推荐Cy7/ICG；

与靶向肽类似，常用FITC、Cy5、Rhodamine、BODIPY、ICG；

✦ 3. 合成策略

若用于FRET检测，可搭配荧光对（如Cy3/Cy5）。

荧光染料的NHS酯与药物中胺基反应；

a. NHS酯与胺反应

b. Click化学

常用于多肽药物、多肽连接小分子的荧光标记。

位点选择性高、效率高。

适用于炔基或叠氮基修饰的小分子；

利用光活化进行交联标记，如反应性BODIPY等。

c. 光敏标记

某些药物设计中，荧光基团可作为结构一部分嵌入（如荧光奎宁类、蒽醌类药物）；

d. 直接合成嵌入型

✦ 荧光药物 ｜ 应用

✦ DOX-FITC｜ 研究多药耐药通道、胞内释放

✦ 5-FU-Cy5｜ 靶向示踪

✦ 紫杉醇-Cy7｜ 活体肿瘤成像

✦ 罗丹明-顺铂 ｜ 摄入机制研究

✦ 4. 应用案例

HPLC分析纯度；

✦ 5. 表征方法

UV-Vis与荧光谱分析发射特性；

LC-MS/ESI-MS验证结构；

可提供透射电子显微镜（TEM）与共聚焦实图等服务。

关于我们：

以上资料，仅用于科研

Sur-Release公司，脂质体，纳米材料，荧光材料，peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。

氨基-六聚乙二醇丙酸叔丁酯，1286281-32-0

Ir4-t-Bu-Phenyl-4-t-Bu-Py2（dtbpy）PF6，808142-80-5

172531-37-2，N3-PEG3-CH2COOH

CAS:3694-51-7,3,5-二硝基-1,2-苯二胺

N-Boc-PEG6-OH,331242-61-6，小分子PEG

3-（Benzyloxy）picolinic acid，117523-29-2

（S）-（-）-4-OXO-2-AZETIDINECARBOXYLIC，CAS：16404-94-7

DBCO-S-S-Acid，二苯并环辛炔-双硫-羧基

双硫键点击试剂厂家供应DBCO-S-S-NH2

DSPE-PEG4-NHS,2112738-59-5,小分子PEG

Fmoc-L-Ser（（Ac）3-β-D-Xyl）-OH，CAS:105678-33-9