荧光示踪+主动靶向：双功能磷脂分子按需定制

Sur-Release公司，可将Cy5、Cy7、FITC等荧光基团与cRGD、叶酸、多肽等靶向单元按需引入磷脂体系。支持PEG链长、连接基团、标记位点及修饰比例调整，并可提供HPLC、MS及荧光光谱等表征，适用于脂质体、LNP等载体的靶向与示踪研究。

图1｜荧光示踪+主动靶向：双功能磷脂分子按需定制

◆ 一、相关产品推荐

✦ 产品名称 ｜ 功能组合 ｜ 推荐应用场景 ｜ 关键参数

✦ DSPE-PEG-GE11-Cy5｜EGFR靶向 + 近红外荧光 ｜EGFR阳性肿瘤靶向递送与活体示踪 ｜PEG 3400，Cy5标记

✦ DSPE-PEG-cRGD-FITC｜ 整合素靶向 + 绿色荧光 ｜ 血管新生/肿瘤靶向的细胞水平摄取观察 ｜FITC（Ex495/Em519），适用于共聚焦显微镜

✦ DSPE-PEG-M1（TFYGGRPKRNNFLRGIR） ｜ 双靶向磷脂肽衍生物 ｜ 跨屏障药物递送系统开发 ｜PEG 1000-10000可调，纯度≥95%

✦ DSPE-PEG-iRGD/Cy5｜ 穿膜靶向 + 近红外荧光 ｜ 肿瘤深层穿透与活体成像 ｜iRGD兼具整合素靶向与穿膜功能

✦ DSPE-SS-PEG-NH₂ + 靶向配体（双修饰） ｜ 还原响应 + 靶向 + 荧光（需配合标记） ｜ 胞内GSH响应释药与示踪研究 ｜ 二硫键赋予还原敏感断裂特性

✦ 壳聚糖-PLGA-DOX-Cy5纳米粒 ｜pH响应 + 阿霉素载药 + 荧光示踪 ｜ 肿瘤酸性微环境响应释药研究 ｜ 壳聚糖pH响应，Cy5近红外标记

选型提示：

靶向配体选择：若研究对象为EGFR高表达肿瘤，建议优先考虑GE11系列；若为整合素αvβ3相关（如血管新生、胶质瘤），cRGD/iRGD系列为成熟方案

荧光选择：细胞水平实验可选用FITC（绿色）或Cy3（橙色）；活体小动物成像建议选择Cy5、Cy7或ICG（近红外窗口）

进阶功能：如需智能释药，可在磷脂骨架中引入二硫键（GSH响应）、腙键（pH响应）或TK键（ROS响应）

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◆ 二、Sur-Release公司的核心技术能力

✦ 2.1分子模块的灵活选型

Sur-Release公司提供多维度的模块化定制选项，客户可根据应用场景灵活组合：

✦ 模块 ｜ 可选类型 ｜ 关键考量

✦ 磷脂母核 ｜DSPE、DOPE、DPPE、DMPC、DLPE｜ 碳链长度影响膜刚性；DOPE具膜融合特性

✦ PEG链长 ｜200-50000 Da（常规2000/3400/5000） ｜ 长PEG延长循环时间，短PEG利于靶点接触

✦ 荧光染料 ｜FITC、Cy3、Cy5、Cy7、ICG、罗丹明B、量子点 ｜ 可见光适于细胞实验，近红外（Cy7/ICG）适于活体深层成像

✦ 靶向配体 ｜cRGD/iRGD、叶酸、半乳糖、RVG29、透明质酸 ｜ 依靶标表达谱选择，iRGD兼具穿膜功能

✦ 反应接口 ｜NHS、MAL、NH₂、COOH、N₃、DBCO｜ 决定偶联化学路径，需与配体官能团匹配

值得注意的技术细节是：对于多肽类靶向配体（如cRGD），Sur-Release通常采用DSPE-PEG-MAL的马来酰亚胺端与多肽末端巯基连接，该方案已有公开文献支持。

✦ 2.2成熟案例：DSPE-PEG-iRGD/cRGD-CY5

该系列产品是Sur-Release双功能磷脂的典型代表：

靶向端：iRGD（兼具整合素靶向与穿膜功能）或cRGD（高特异性整合素αvβ3靶向）

荧光端：CY5近红外染料（激发/发射约650/670nm，组织穿透深度优）

应用价值：修饰脂质体后，可实现肿瘤主动靶向递送、血管屏障穿透及活体示踪成像，适用于“诊疗一体化”研究

其中iRGD亚型尤其值得关注：其被肿瘤微环境蛋白酶裂解后可暴露穿膜序列，介导载体穿透血管内皮与肿瘤间质，解决传统纳米药物肿瘤深部渗透不足的痛点。

✦ 2.3进阶功能：刺激响应性双功能磷脂

Sur-Release公司还提供集荧光示踪、靶向识别与环境响应释药于一体的更高阶定制。例如，在DSPE-PEG骨架中引入二硫键（SS），赋予材料对肿瘤细胞内高浓度谷胱甘肽（GSH）的还原敏感响应能力，实现“到达病灶后定点释药”。此外，pH敏感（腙键）、酶敏感（MMP底物肽）等响应体系也已纳入定制产品线。

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◆ 三、技术背景：为什么需要荧光+靶向双功能磷脂？

✦ 3. 解决传统脂质体局限

传统脂质体依赖EPR效应被动靶向，存在肿瘤富集效率有限、体内分布不清晰等问题。

✦ 2. 构建双功能磷脂结构

以DSPE/DOPE为锚定端、PEG为间隔链，末端连接靶向配体与荧光染料，形成“锚定—间隔—识别—示踪”一体化结构。

✦ 3. 实现三重功能集成

单一材料可兼顾载体稳定化、主动靶向识别、荧光示踪，并支持磷脂类型、PEG链长、靶向配体及荧光模块按需调整。

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◆ 四、定制案例

案例：EGFR靶向+近红外荧光双功能脂质体的开发与验证

项目背景：某肿瘤研究团队拟构建EGFR靶向+近红外荧光示踪脂质体，用于化疗药物递送及荷瘤小鼠体内分布监测。通过在同一磷脂分子上引入GE11靶向肽与Cy5/Cy7荧光染料，实现EGFR主动靶向与近红外活体示踪双功能。

定制方案：

Sur-Release公司DSPE-PEG-GE11-Cy5双功能磷脂的定制合成方案：

✦ 结构单元 ｜ 定制选择 ｜ 设计依据

✦ 磷脂母核 ｜DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺） ｜ 疏水锚定力强，适合脂质体膜嵌入

✦ PEG链长 ｜3400 Da｜ 平衡体内长循环与靶点识别可及性

✦ 靶向配体 ｜GE11肽（YHWYGYTPQNVI） ｜ 特异性靶向EGFR，分子量小、免疫原性低

✦ 荧光染料 ｜Cy5（近红外，Ex/Em约650/670nm） ｜ 活体成像穿透深度优，与GE11无光谱干扰

✦ 偶联方式 ｜DSPE-PEG-MAL + GE11末端巯基 ｜ 马来酰亚胺-巯基定点偶联，确保配体活性

合成完成后，Sur-Release公司对产品进行了¹H NMR结构确证、HPLC纯度检测（≥95%）以及MALDI-TOF分子量验证，确保双功能修饰比例精准可控。

图3｜案例：EGFR靶向+近红外荧光双功能脂质体的开发与验证

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◆ 五、从分子到制剂：脂质体组装与表征

双功能磷脂的价值最终需在脂质体或纳米颗粒载体层面体现。Sur-Release公司具备从分子合成到脂质体组装的全流程能力，包括薄膜分散法、挤出法、微流控法等制备平台。

定制脂质体的关键可控参数包括：

粒径：30-500nm精准可调，PDI < 0.15

表面电位：正/负/中性可控，适配不同给药途径

配体密度：靶向分子与荧光标记比例可按需优化（如0.1%-5 mol%）

载药性能：包封率与释放曲线可调，适配小分子药、核酸、蛋白等多种载荷

Sur-Release公司承诺为每批次定制产品提供完整的表征数据，包括核磁氢谱（¹H NMR）、质谱（MS）、HPLC纯度检测（≥95%）、粒径/Zeta电位及体外释药测试报告，可直接用于科研论文支撑。

图4｜从分子到制剂：脂质体组装与表征

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◆ 六、典型应用场景与选型建议

✦ 研究目标 ｜ 推荐方案 ｜ 关键参数考量

✦ 肿瘤靶向递送+活体示踪 ｜DSPE-PEG-iRGD-Cy5或DSPE-PEG-cRGD-Cy7｜ 近红外染料利于活体成像；iRGD增强渗透

✦ 细胞内释药动力学研究 ｜DSPE-SS-PEG-Cy3 + 靶向配体（双修饰） ｜ 二硫键提供还原响应释放，荧光标记实时追踪

✦ 细胞膜多组分动态观察 ｜Cy3/Cy5双色标记DPPE｜ 不同碳链长度可标记不同膜域

✦ 脑靶向递送可视化 ｜DSPE-PEG-RVG29 + Cy5（双修饰） ｜RVG29介导血脑屏障穿透，脑蓄积可提升4-6倍

✦ 体外细胞摄取与靶向验证 ｜DSPE-PEG-FITC + RGD｜ 可见光染料适配共聚焦显微镜观察

荧光+靶向双功能磷脂的定制能力，体现了一家供应商在有机合成、高分子化学与纳米制剂交叉领域的综合积累。Sur-Release公司、完善的表征体系以及可溯源的文献支持，已成为该细分领域值得关注的国内供应商。对于有特殊结构需求（如非标准PEG长度、特定响应键、非常规磷脂母核）的项目，建议直接与技术团队对接定制可行性，以获取最优方案。