PEG修饰免疫调节多肽定制｜助力PD-1/PD-L1靶向研究

Sur-Release公司，围绕PD-1/PD-L1免疫检查点研究需求，Sur-Release公司支持PEG链长选择、多肽序列优化、定点偶联及纯化制备。通过PEG化策略改善多肽溶解性、稳定性与体内作用时间，结合HPLC、LC-MS等多维检测，为免疫调控、靶向研究及功能验证提供专业化定制方案。

图1｜PEG修饰免疫调节多肽定制｜助力PD-1/PD-L1靶向研究

◆ 一、全链条定制技术模块（核心业务）

图2｜全链条定制技术模块（核心业务）

PEG修饰免疫调节多肽定制核心能力

✦ 1. 多肽序列设计与合成

PD-L1结合肽、PD-1拮抗肽定制

线性肽、环肽、Stapled肽、多表位融合肽

截短、突变、D型氨基酸优化

预留Cys/Lys修饰位点，支持后续偶联

✦ 1. PEG链长与结构优化

PEG4/8/12/24短链设计

mPEG、异双功能PEG、多臂PEG（4-arm/8-arm）

PEG分子量：200 Da–20 kDa

调节溶解性、稳定性及体内循环时间

支持pH/MMP响应型PEG连接臂

✦ 3. 定点PEG偶联修饰

N端定点修饰

Cys-Mal-PEG巯基偶联

Lys侧链精准修饰

N₃/DBCO点击化学偶联

单一PEG修饰产物纯度≥95%

✦ 4. PD-1/PD-L1结合性能优化

优化PEG连接位置，降低空间阻碍

筛选最佳PEG长度与结合活性

提供梯度对照样品：

游离多肽

PEG4/PEG12/PEG5k修饰多肽

不同连接策略样品

支持ELISA、SPR、流式验证

✦ 5. 荧光示踪多肽定制构建：PEG-免疫多肽-荧光探针

可选荧光标记：

细胞实验：FITC、Cy3、TAMRA

活体成像：Cy5、Cy5.5、Cy7、ICG

特点：

荧光基团远端连接

保留PD-1/PD-L1结合能力

降低背景荧光干扰

✦ 6. 纳米递送系统功能化支持PEG免疫多肽与纳米材料结合：

DSPE-PEG-PD-L1靶向肽

PLA-PEG免疫多肽

多肽-PEG-生物素衍生物

应用：

脂质体靶向修饰

聚合物纳米粒递送

细胞膜仿生载体构建

✦ 7. 免疫功能验证支持支持开展：

PD-L1阻断实验

T细胞共培养模型

CD8⁺T细胞活化检测

IFN-γ、IL-2因子分析

肿瘤免疫联合治疗研究

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◆ 二、PD-1/PD-L1多肽研究现存难题

✦ 现存研究难题 ｜Sur-Release公司

✦ 体内易被蛋白酶降解，血浆半衰期短 ｜ 全流程PEG修饰，实现多肽长效化

✦ 水溶性不足，细胞及活体实验开展困难 ｜ 通过分子工程改造优化水溶性，适配各类实验

✦ 缺乏示踪基团，无法观测肿瘤富集与组织分布 ｜ 定制可示踪多肽，实现直观观测

✦ 偶联纳米载体时结合口袋被遮蔽，受体结合活性下降 ｜ 精准分子工程改造，保障可纳米偶联且活性可控

✦ 随机修饰产物不均一，批次重复性差 ｜ 标准化定制方案，提升产物均一性与批次稳定性

✦ 缺少模块化改造方案，难以实现多功能一体化构建 ｜ 模块化设计，同步实现靶向、荧光示踪、药物共递送一体化

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◆ 三、梯度产品形态｜从基础多肽到多功能复合衍生物

基础级：游离PD-1/PD-L1拮最多肽（线性/环肽）

单修饰体系：线性mPEG定点修饰多肽（无额外标记，长效化基础样品）

荧光探针体系：荧光-PEG-免疫多肽（细胞成像、活体示踪）

生物素化体系：Biotin-PEG-PD-L1结合肽（蛋白互作、共沉淀、流式分选）

脂质锚定体系：DSPE-PEG-多肽、DPPE-PEG-多肽（脂质体/LNP靶向修饰原料）

多价组装体系：4-arm/8-armPEG-多拷贝免疫多肽（多价受体结合，增强阻断效果）

诊疗一体化复合构建：多肽-PEG-近红外染料+可载药纳米载体偶联前驱体

图3｜梯度产品形态｜从基础多肽到多功能复合衍生物

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◆ 四、多维标准化表征交付清单

Sur-Release公司，所有定制产物配套全套检测文件：

RP-HPLC液相纯度分析（目标产物纯度≥95%）

MALDI-TOF/ESI-MS质谱验证分子量，确认PEG修饰位点

DLS粒径&Zeta电位（适用于可组装成纳米聚集体样品）

紫外/荧光光谱（荧光标记探针）

多肽-受体结合测试协助：ELISA、SPR亲和力检测

SDS-PAGE电泳（高分子多臂偶联物）

游离多肽、游离PEG、游离染料残留检测

冻干粉末稳定性测试方案参考

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◆ 五、Sur-Release公司

模块化全流程自主合成：多肽固相合成→PEG偶联反应→层析纯化→全套表征一站式完成，无需多方外包；

灵活规模梯度：mg级小试研发→g级稳定供货，Sur-Release公司支持后续中试放大对接；

周期可控：常规PEG修饰多肽7–15个工作日交付；复杂多标记、环肽偶联协商排期；

高度可定制：Sur-Release公司支持Linker替换、响应型化学键改造、多重官能团复合标记，按需调整方案；

完善技术Sur-Release公司支持：工程师协助方案设计，根据客户细胞/动物实验体系推荐最优PEG规格、修饰位点；

丰富配套试剂储备：各类PEG衍生物、荧光染料、合成磷脂、纳米载体原料可配套采购。

七，部分产品推荐

DSPE-PEG-PD-L1靶向肽（冻干粉）

DSPE-PEG-PD-L1靶向肽（PEG1000/2000/3400/5000）

DSPE-PEG-PD-L1靶向肽（CY5/CY5.5/FITC荧光标记）

DSPE-PEG-PD-L1靶向肽（阳离子脂质修饰）

DSPE-PEG-PD-L1靶向肽（脂质体递送型）

DSPE-PEG-PD-L1靶向肽（PLGA纳米粒递送型）

多肽-PEG-NHS/Mal/NH₂/Alkyne/Azide/Biotin（冻干粉末，纯度>95%）

FITC/CY5.5/CY5-PEG-多肽（冻干粉末，纯度>95%）

PLGA-PEG-多肽（冻干粉末，纯度>95%）

RGD靶向肽-PEG-PLGA（冻干粉末，纯度>95%）

PD-L1靶向肽-PEG-PLGA（冻干粉末，纯度>95%）

DOTA-PEG-RGD靶向肽（冻干粉末，纯度>95%）

DSPE-PEG-PD-L1靶向肽脂质体（粒径100nm/100nm，悬浮液，荧光标记，NBD-PE掺入）

PD-L1靶向肽脂质体-PEG-DSPE（空白对照，无包封物，阳离子脂质修饰型）

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◆ 六、真实定制案例参考

案例1｜脂质体靶向原料DSPE-PEG-PD-L1肽（药企临床前递送平台）

需求：构建靶向脂质体，包载免疫刺激药物，特异性识别高表达PD-L1肿瘤细胞。

定制方案：PD-L1结合肽通过异双功能PEG共价连接DSPE磷脂；严格纯化去除游离多肽；提供HPLC、质谱全套报告。

图6｜案例1｜脂质体靶向原料DSPE-PEG-PD-L1肽（药企临床前递送平台）

案例2｜多臂PEG多肽探针（多价免疫结合机制研究）

需求：对比单价多肽与多价多肽对PD-1/PD-L1通路抑制能力差异。

定制方案：8-arm-PEG-NHS多位点偶联拮最多肽，控制偶联密度梯度；制备单价线性PEG多肽作为对照组；协助完成SPR亲和力对比测试。

图7｜案例2｜多臂PEG多肽探针（多价免疫结合机制研究）