ICG@MOF纳米平台定制开发｜近红外光热成像诊疗解决方案

ICG与近红外光热治疗的发展背景

然而，游离ICG存在血液循环时间短、易被肝脏清除、缺乏靶向性等固有局限，严重制约了其临床转化。金属有机框架（MOF）纳米平台凭借高比表面积、可调孔径、结构多样性和良好的生物相容性，为解决ICG的递送难题提供了理想的载体方案。

癌症和细菌感染性疾病的精准诊疗是当代医学研究的核心挑战。近红外光热治疗（PTT）凭借其微创、高空间选择性和低毒副作用等优势，已成为抗具前景的治疗策略。吲哚菁绿（ICG）是美国FDA批准用于肝功能成像和血管造影的临床药物，同时具备近红外成像、光动力治疗（PDT）和光热治疗（PTT）三重功能，是实现成像引导协同治疗的理想光敏剂。

图1｜ICG@MOF纳米平台定制开发｜近红外光热成像诊疗解决方案

Sur-Release公司，依托强大的合成化学平台，可提供从ICG功能化衍生物定制、MOF载体设计与合成，到ICG@MOF纳米平台构建与功能化修饰的全链条定制服务，为近红外光热成像与协同治疗研究提供一站式解决方案。

ICG的优势与局限性

主要局限性包括：分子稳定性差，在水溶液中易聚集、易发生光漂白，限制了其长期信号保持能力；体内半衰期抗短，迅速被网状内皮系统清除；缺乏对病灶组织的主动靶向能力；其光热转化效率和单线态氧产率在生理环境中受到显著抑制。

ICG的核心优势主要源于其独特的光学特性：在近红外区（约780-808nm）具有强吸收，组织穿透深度大，背景干扰小；既能产生光热效应用于PTT，又能产生活性氧（ROS）用于PDT，同时其荧光信号可用于实时成像引导。

针对ICG的上述局限性，Sur-Release公司、ICG-巯基、ICG-马来酰亚胺、ICG-生物素、ICG-炔基等），用于后续与MOF载体或靶向配体的高效偶联，为ICG@MOF平台的构建提供高质量的分子工具。

MOF纳米平台的结构特点及优势

超高比表面积与孔隙率：可高效负载ICG等小分子药物，负载量显著优于传统纳米载体

MOF是由金属离子/簇与有机配体通过配位键自组装形成的多孔晶体材料。其结构特点使其成为理想药物载体：

多功能集成：MOF本身可作为光敏剂，与ICG协同增强光动力疗效

结构可调性：通过选择不同金属中心（如Fe、Zn、Zr）和有机配体，可精确调控孔径、表面性质和降解行为

Sur-Release公司，可提供多种MOF单体原料（包括卟啉衍生物、联吡啶衍生物、多胺系列、多醛系列等），以及COF、MOF单体系列产品的定制合成服务。公司配备完善的合成、纯化与分析平台，能够根据客户需求定制不同金属中心与配体组合的MOF载体。

刺激响应降解：在肿瘤微酸性环境或谷胱甘肽（GSH）条件下可控释放负载物

ICG@MOF纳米平台的构建策略

利用MOF的多孔结构，通过简单浸渍吸附将ICG物理封装于孔道中。该方法操作简便，适用于ZIF-8、MIL系列等多种MOF载体。

✦ 1. 物理封装法

在MOF合成过程中加入ICG，实现“一锅法”封装，提高负载均匀性和稳定性。

✦ 2. 原位合成法

将ICG负载于MOF外壳，构建核壳结构，利用MOF的孔隙隔离ICG分子，避免聚集诱导荧光猝灭，同时通过染料敏化效应增强光学性能。

✦ 3. 表面修饰与核壳结构构建

在ICG@MOF表面进一步修饰靶向配体、仿生细胞膜或共负载其他治疗因子。

✦ 4. 功能化修饰

✦ 定制方向 ｜ 服务内容

✦ MOF载体定制 ｜ZIF-8、MIL系列、PCN系列、UiO系列等，可调控粒径50-200nm

✦ ICG负载优化 ｜ 负载量5%-30%可调，pH/GSH/NIR响应释放动力学定制

✦ 表面修饰 ｜ 适配体（AS1411等）、多肽（RGD）、抗体、PEG化修饰

✦ 仿生包覆 ｜ 红细胞膜、肿瘤细胞膜、巨噬细胞膜、T细胞膜等15+种细胞膜来源

✦ 共负载 ｜ 化疗药物、siRNA、气体供体、免疫佐剂等

Sur-Release公司，具体包括：

近红外光热成像与协同治疗机制

成像模态：ICG在近红外光激发下发射荧光，实现荧光成像（FLI）；MOF载体可同时实现光声成像（PAI），双模态成像可精确指导治疗并实时监测疗效。

ICG@MOF纳米平台的诊疗一体化机制基于多模态协同：

PTT+PDT协同：光热效应增强肿瘤血流灌注和药物渗透，光动力效应杀伤深层残余细胞

协同治疗机制：在近红外光照射下，ICG同时产生光热效应（温度升高）和光动力效应（生成单线态氧¹O₂）。MOF载体可进一步集成多种治疗模式，形成“PTT/PDT/X”协同体系：

联合化学动力治疗（CDT）：铁基MOF介导Fenton反应生成·OH，实现三重协同

联合气体治疗（GT）：ICG光热效应触发MOF中负载的CO供体释放治疗气体

联合基因治疗：共负载siRNA沉默耐药相关基因，逆转肿瘤耐药性

ICG@MOF在肿瘤、抗菌等领域的定制案例

案例一：基因-光热协同治疗平台

肿瘤治疗应用

图4｜案例一：基因-光热协同治疗平台

ZIF-8共负载ICG和功能siRNA，用于非小细胞肺癌的基因-光热协同治疗。

案例二：铁基MOF@ICG抗菌纳米复合物铁基MOF负载ICG，在近红外照射下实现低温光热/光动力/化学动力三重协同抗菌。

抗菌治疗应用

仿生纳米平台定制

图5｜案例二：铁基MOF@ICG抗菌纳米复合物

巨噬细胞膜包裹纳米载体：用于炎症靶向药物递送

Sur-Release公司，可提供：

红细胞膜包裹纳米载体：利用CD47蛋白延长体内循环时间

肿瘤细胞膜包裹纳米载体：实现同源靶向归巢效应

杂化膜平台：融合多种细胞膜功能

T细胞膜纳米颗粒：用于免疫相关机制研究

这些技术可直接拓展至ICG@MOF平台，实现仿生膜包覆的诊疗一体化纳米制剂定制。

✦ 1.ICG功能化衍生物定制

ICG@MOF纳米平台定制服务（Sur-Release公司

✦ 2.MOF纳米载体定制

✦ 产品类型 ｜ 用途说明

✦ ICG-氨基（ICG-NH₂） ｜ 与MOF表面羧基或活化酯偶联

✦ ICG-巯基（ICG-SH） ｜ 与金纳米颗粒或马来酰亚胺修饰载体结合

✦ ICG-马来酰亚胺（ICG-MAL） ｜ 与含巯基的靶向配体或载体偶联

✦ ICG-生物素（ICG-Biotin） ｜ 通过亲和素系统实现高选择性标记

✦ ICG-炔基（ICG-Alkyne） ｜ 点击化学反应连接叠氮功能化载体

结构调控：中空结构、核壳结构、多层结构设计

经典MOF类型：ZIF-8、MIL系列（Fe、Al）、PCN-224/222、UiO系列等

✦ 3.ICG@MOF纳米平台完整构建

功能化MOF单体：卟啉衍生物、联吡啶衍生物、多胺/多醛系列等

表面功能化：PEG化修饰、适配体/多肽/抗体偶联

负载优化：负载量调控（5%~30%）、释放动力学定制（pH响应、GSH响应、NIR触发）

多因子共载：化疗药物、siRNA、气体供体（MnCO）、免疫佐剂

仿生膜包覆：15+种细胞膜来源选择（红细胞膜、肿瘤细胞膜、巨噬细胞膜、T细胞膜等）

✦ 表征项目 ｜ 技术方法

✦ 粒径与分布 ｜ 动态光散射（DLS）

✦ 形貌与核壳结构 ｜ 透射电镜（TEM）

✦ 表面电位与膜包覆验证 ｜Zeta电位检测

✦ 包封率与载药量 ｜UV-Vis/荧光光谱法

✦ 释放动力学 ｜ 透析法+光谱定量

✦ 光热性能 ｜ 近红外激光照射+热成像

✦ 活性氧产率 ｜ 荧光探针法

✦ 4.表征与质量控制

技术优势与未来发展展望

全链条供应能力：从ICG衍生物、MOF单体到完整纳米平台构建，提供一站式定制服务

技术优势：

高度可定制：基于Sur-Release公司成熟的功能分子与纳米材料合成平台，支持多维度个性化方案设计

临床转化潜力：ICG已获FDA批准，降低临床转化壁垒；Sur-Release公司产品体系覆盖从基础研究到转化医学的多层次需求

未来发展展望：

仿生技术储备：在细胞膜仿生纳米递送领域拥有15+种膜来源和多种内核载体的定制经验，可为ICG@MOF平台提供独特的仿生功能拓展

智能响应升级：构建多级响应（pH/GSH/酶/NIR）纳米系统，实现时空精准药物释放

NIR-II区拓展：开发NIR-II（1000-1700nm）响应型ICG@MOF平台，进一步增加组织穿透深度

规模化与标准化：依托Sur-Release公司已建立的合成实验室和质量管理体系，推进ICG@MOF纳米平台的规模化制备与质量控制标准化

免疫微环境调控：将ICG@MOF与免疫治疗结合，光疗诱导免疫原性细胞死亡（ICD），激活抗肿瘤免疫应答