多肽分子合成

★服务概述
多肽是纳米载体靶向与功能化的常用配体。本服务提供各类靶向肽与功能肽的固相合成(SPPS)、纯化与表征,并提供荧光标记、生物素化、巯基化、脂化(DSPE-PEG 偶联)等修饰,以及多肽—载体偶联与靶向验证服务(限科研用途)。
★技术原理
固相合成通过在小球树脂上重复“脱保护—偶联—洗涤”循环,从 C 端向 N 端延伸肽链,可实现 5–50 个氨基酸的精确合成,并便于在特定位点引入非天然氨基酸或修饰基团。靶向肽(RGD、cRGD、iRGD、NGR、TAT、Angiopep-2 等)可被相应受体或细胞识别,赋予载体主动靶向性或穿透能力;通过引入半胱氨酸(-SH)可与马来酰亚胺化脂质偶联,实现定向装配。
★技术要点
- ◆序列设计:结合靶点选择线性或环化肽,环化可提高稳定性与亲和力。
- ◆合成条件:对长肽/疏水肽采用缩合试剂优化与假脯氨酸策略,提高收率。
- ◆末端修饰:N 端乙酰化、C 端酰胺化提高稳定性;可接荧光、生物素、巯基、叠氮。
- ◆纯度控制:HPLC 纯化至 ≥ 95%(可定制)。
- ◆偶联方式:马来酰亚胺—巯基、点击化学、EDC/NHS 等,控制配体密度。
★服务内容与流程
- 1.序列设计与可行性评估
- 2.固相合成(含修饰)
- 3.HPLC 纯化与冻干
- 4.表征(HPLC、MS、氨基酸分析)
- 5.多肽—脂质/载体偶联
- 6.靶向结合与细胞摄取评价(可按需)
★表征与测试指标
| 项目 | 典型指标 | 方法 |
|---|---|---|
| 纯度 | HPLC ≥ 95% | HPLC |
| 分子量 | 理论值一致 | ESI-MS/MALDI-TOF |
| 净含量 | 按需(mg~g 级) | 称重/定量 |
| 修饰 | 荧光/生物素/巯基等 | MS、荧光定量 |
| 靶向性 | 受体阳性 vs 阴性细胞 | 流式、共聚焦 |
★应用示例
- ◆整合素靶向:cRGD 修饰脂质体用于肿瘤血管与肿瘤细胞靶向。
- ◆肿瘤穿透:iRGD 修饰实现实体瘤深部递送。
- ◆脑靶向:Angiopep-2 修饰用于血脑屏障穿越研究。
★送样与交付
请提供目标序列或靶点信息;交付物包括合成肽(冻干粉)、HPLC 与 MS 报告及偶联验证数据。
★相关产品
可配套 DSPE-PEG 系列靶向脂质,详见产品目录。

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