PLL-ss-PEG衍生物定制合成服务-Sur-Release公司

Sur-Release公司

PLL-ss-PEG衍生物（聚赖氨酸-双硫键-聚乙二醇）凭借氧化还原响应特性及PLL、PEG的优异生物性能，广泛应用于药物递送、基因治疗等领域。Sur-Release公司PLL-ss-PEG衍生物精准定制服务，核心信息汇总如下：

◆ 一、典型定制案例（图文摘要）

✦ 案例1：靶向型PLL-g-ss-PEG-Biotin｜ 案例2：还原响应型PEG-b-ss-PLL-DBCO｜ 案例3：荧光标记型PLL-ss-PEG-FITC

✦ 客户需求：PLL-g-ss-PEG-Biotin，PLL分子量12k Da（约100个赖氨酸单元），PEG分子量2k Da，Biotin修饰密度为每10个赖氨酸单元偶联1个Biotin，纯度≥95%，提供粉末状产品，用于链霉亲和素介导的靶向载药系统构建。 ｜ 客户需求：PEG-b-ss-PLL-DBCO，嵌段结构，PEG分子量10k Da，PLL分子量24k Da（约200个赖氨酸单元），DBCO修饰于PEG末端，双硫键位于PEG与PLL之间，用于无铜点击化学介导的抗体偶联，构建肿瘤靶向诊疗一体化载体。 ｜ 客户需求：PLL-ss-PEG-FITC，graft型结构，PLL分子量6k Da（约50个赖氨酸单元），PEG分子量5k Da，FITC偶联于PEG末端，用于细胞摄取行为的荧光成像研究，要求产物水溶性良好，荧光量子产率高。

---

◆ 二、核心定制信息汇总表

✦ 类别 ｜ 具体内容 ｜ 相关说明

✦ 基础定制 ｜ 嵌段类型 ｜graft型（PLL-g-ss-PEG）、block型（PLL-ss-PEG-b-PLL/PEG-b-ss-PLL）

✦ 分子量范围 ｜PLL：6k-32k Da；PEG：1k-30k Da，独立可调

✦ 双硫键位点 ｜ 链段间、PEG末端、PLL侧链

✦ 功能修饰 ｜ 靶向基团、点击化学位点、荧光标记、离子型基团 ｜ 靶向：Biotin/RGD/糖类等；点击：-N₃/炔基/DBCO；荧光：FITC/Cy3等

✦ 产物规格 ｜ 纯度、形态、包装、反离子 ｜ 纯度：≥98%（可定制≥99%）；形态：粉末/溶液；包装：50mg-公斤级；反离子：盐酸盐等

✦ 偶联方式 ｜ 活性酯酰胺化、双硫键形成、点击化学、还原胺化、巯基-马来酰亚胺 ｜ 适配不同功能修饰需求，反应高效、条件温和

核心功能偶联方式详细表

✦ 偶联方式 ｜ 核心原理 ｜ 技术特点 ｜ 适用场景

✦ 活性酯介导的酰胺化偶联 ｜ 将PEG末端或功能分子修饰为NHS-酯，与PLL侧链氨基反应形成稳定酰胺键 ｜ 反应条件温和（pH 7.5-8.5，室温），偶联效率高，产物稳定性强 ｜PLL-ss-PEG主链构建，Biotin、荧光染料等常规功能分子偶联

✦ 双硫键形成偶联 ｜ 采用“巯基-二硫化物交换”或“巯基氧化”策略，精准引入双硫键连接位点 ｜ 可精准控制双硫键位置，生理条件稳定，还原环境（GSH/DTT/TCEP）中快速断裂 ｜ 响应型PLL-ss-PEG衍生物的双硫键引入

✦ 点击化学偶联 ｜ 含CuAAC（铜催化叠氮-炔环加成）和SPAAC（无铜点击化学）两种类型，实现正交偶联 ｜ 偶联效率高；SPAAC无需催化剂，反应温和、生物相容性好 ｜CuAAC适用于体外合成；SPAAC适用于活体环境或对催化剂敏感的功能偶联场景

✦ 还原胺化偶联 ｜ 醛基/酮基与PLL氨基形成亚胺键，经硼氢化钠还原生成稳定C-N单键 ｜ 可保留功能分子生物活性，修饰精准度高 ｜ 葡萄糖、半乳糖等糖类靶向分子的偶联修饰

✦ 巯基-马来酰亚胺偶联 ｜PEG末端修饰为马来酰亚胺基团，与巯基功能分子发生特异性加成反应形成硫醚键 ｜ 反应特异性强，不受氨基、羧基干扰，偶联效率高 ｜ 多肽、蛋白等含巯基功能分子的精准偶联

---

◆ 三、参考文献：

✦ 中文名 ｜ 英文名 ｜ 主要内容

✦ 1、基于二硫键可切割聚乙二醇化聚 - L - 赖氨酸的siRNA递送方法 ｜Disulfide-Bridged Cleavable PEGylation of Poly-L-Lysine for SiRNA Delivery｜ 提供PLL-ss-PEG的标准化合成与表征方案，聚焦二硫键在基因递送中 “体内稳定 - 胞内响应” 的关键作用；通过NHS酯酰胺化 + 双硫键氧化偶联构建主链，用于siRNA载体的PEG化修饰以平衡转染效率与血清稳定性

✦ 2、聚乙二醇 - 聚 (ε- 苄氧羰基 - L - 赖氨酸) 偶联VEGF siRNA用于肝癌抗血管生成基因治疗 ｜Polyethylene glycol–poly(ε-benzyloxycarbonyl-L-lysine)-conjugated VEGF siRNA for antiangiogenic gene therapy in hepatocellular carcinoma｜ 设计并合成PEG-SS-PLL嵌段共聚物，将其作为VEGF siRNA的递送载体；通过体外细胞实验与肝癌动物模型验证，该载体可有效沉默VEGF基因表达，抑制肿瘤血管生成，且具有良好的生物相容性与肿瘤靶向性

✦ 3、可逆聚乙二醇化与席夫碱连接咪唑修饰的聚赖氨酸用于高效基因递送 ｜Reversible PEGylation and Schiff-base linked imidazole modification of polylysine for high-performance gene delivery｜ 提出 “可逆PEG化 + 咪唑修饰” 的PLL-ss-PEG功能化策略；通过席夫碱键引入咪唑基团提升DNA结合与内涵体逃逸能力，二硫键介导的PEG链在胞内还原环境中脱落以实现DNA快速释放，显著提升基因转染效率

---

◆ 四、服务优势

---

◆ 五、PLL-ss-PEG相关定制产品（部分）

✦ 序号 ｜ 英文名称 ｜ 中文名称

✦ 1｜PLL-g-ss-PEG-Biotin｜ 聚 - L - 赖氨酸 - 接枝 - 二硫键 - 聚乙二醇 - 生物素

✦ 2｜PEG-b-ss-PLL-DBCO｜ 聚乙二醇 - 嵌段 - 二硫键 - 聚 - L - 赖氨酸 - 二苯并环辛炔

✦ 3｜PLL-ss-PEG-FITC｜ 聚 - L - 赖氨酸 - 二硫键 - 聚乙二醇 - 异硫氰酸荧光素

✦ 4｜PLL-g-ss-PEG-RGD｜ 聚 - L - 赖氨酸 - 接枝 - 二硫键 - 聚乙二醇 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸肽

✦ 5｜mPEG-ss-PLL-NH2｜ 甲氧基聚乙二醇 - 二硫键 - 聚 - L - 赖氨酸 - 氨基

✦ 6｜PLL-ss-PEG-MAL｜ 聚 - L - 赖氨酸 - 二硫键 - 聚乙二醇 - 马来酰亚胺

✦ 7｜PEG-ss-PLL-Glucose｜ 聚乙二醇 - 二硫键 - 聚 - L - 赖氨酸 - 葡萄糖

✦ 8｜PLL-g-ss-PEG-Cy3｜ 聚 - L - 赖氨酸 - 接枝 - 二硫键 - 聚乙二醇 - 花青3

✦ 9｜mPEG-ss-PLL-COOH｜ 甲氧基聚乙二醇 - 二硫键 - 聚 - L - 赖氨酸 - 羧基

✦ 10｜PLL-ss-PEG-N3｜ 聚 - L - 赖氨酸 - 二硫键 - 聚乙二醇 - 叠氮