阳离子脂质体

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◆ 一、产品详情

基于脂质的载体是应用最广泛的核酸递送非病毒载体。阳离子脂质体因其高生物相容性、易于合成与修饰而尤为引人关注并发展成熟。阳离子脂质体的正电荷来自阳离子脂质的极性头基，包括季铵盐、胺类（伯胺、仲胺和叔胺）、胍以及杂环化合物。带有季铵头基的阳离子脂质，如 1,2-二-O-十八烯基-3-三甲基铵丙烷（DOTMA）、1,2-二油酰氧基-3-(三甲基铵)-丙烷（DOTAP）和二甲基双十八烷基溴化铵（DDAB），可通过电荷吸附与核酸紧密结合，广泛用于阳离子脂质体的处方。胆固醇和磷脂酰乙醇胺（PE）也是阳离子脂质体的常见组分。胆固醇可插入脂质分子之间以稳定脂质体结构，而 DOPE 可在酸性环境中发生构象变化，促进膜融合并释放核酸。

代表性产品

DC-Chol 脂质体

经工程化设计，可在敏感细胞系中降低细胞毒性并提高细胞活力。

示例：

DC-Chol/DOPE 脂质体

基于 DDAB 的脂质体

以稳健的物理稳定性和疫苗研究中强效的免疫刺激特性著称。

示例：

DDAB/DOPE 脂质体

DDAB/胆固醇脂质体

基于 DOTMA 的脂质体

在核酸复合方面高效，且结构稳定性优异。

示例：

DOTMA/DOPE 脂质体

DOTMA/胆固醇脂质体

定制规格选项

Zeta 电位：精确调控表面电荷（+10 mV 至 +50 mV）。

可放大性：优化工艺方案，实现从研发规模到中试生产的过渡。

N/P 比优化：根据您的特定核酸序列定制处方。

辅助脂质选择：策略性选择 DOPE、胆固醇或 DMG-PEG，以优化内体逃逸。

C-Biolab 的阳离子脂质体产品是递送遗传物质的理想载体。我们也可为您的研究提供定制脂质体产品。如对我们的服务与产品有任何疑问，欢迎随时联系我们。

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◆ 二、技术说明

DOTMA 是 DOTAP 的类似物，其区别在于连接脂肪酸与丙基骨架的是醚键而非酯键。

这些脂质体使用去离子且无 RNase 的水制备。

N/P 比表示氮与磷酸盐之比，其中 N 代表带正电的氮，P 代表带负电的磷酸盐。N/P 比也可理解为正负电荷比。需注意，阳离子脂质中的氮原子并非全部带正电荷。

脂质体必须于 4°C 保存，且不可冷冻。

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◆ 三、发表数据

多价阳离子脂质体–DNA 复合物介导的体外 CRISPR/Cas9 转染与基因编辑 作者：Sousa, Diana A. 等。

本研究探讨了利用脂质体/DNA 复合物（脂质复合物，lipoplexes）进行 CRISPR/Cas9 转染与基因编辑。研究人员将单价阳离子脂质（DOTAP）或多价阳离子脂质（MVL5，一种五价阳离子脂质）与三种不同的辅助脂质（DOPC、DOPE 和 GMO）组合，制备了基于 DOTAP 和 MVL5 的脂质复合物。通过 HEK 293T 细胞中的 GFP 表达，评估了不同 CR（+/-）和 DNA 浓度下脂质复合物的转染效率。结果显示，基于 MVL5 的脂质复合物转染效率高于基于 DOTAP 的脂质复合物，且受不同辅助脂质的影响很小。这表明脂质复合物的转染效率主要由多价阳离子脂质所产生的高电荷驱动。本研究证明，CR（+/-）为 10 的多价脂质基脂质复合物是有效的 CRISPR/Cas9 质粒递送载体。

图1　HEK 293T 细胞转染 Cas9/sgRNA-GFP 质粒后的体外转染情况。1,2 CR（+/-）：阳离子与阴离子电荷比。

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◆ 四、常见问题

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◆ 五、资源

脂质体的结构、历史与分类 - 信息图

脂质体的特性与应用 - 信息图

播客

参考文献

Sousa, Diana A., et al . "In Vitro CRISPR/Cas9 transfection and gene-editing mediated by multivalent cationic liposome–DNA complexes." Pharmaceutics 14.5 (2022): 1087.

在开放获取许可 CC BY 4.0 下，该图片改编自图 3。

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◆ C-Biolab 相关页面

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