近红外激发UCNP载药体系定制，成像与药物递送协同设计

Sur-Release公司，以NaYF₄,Er/Tm等为核心，可设计808nm或980nm近红外激发体系，并进行PEG、介孔SiO₂等表面包覆。支持小分子药物、光敏剂负载及RGD、叶酸、多肽等靶向修饰，实现近红外荧光示踪与药物递送功能整合，可配套TEM、DLS及荧光光谱等表征。仅供科研使用。

图1｜近红外激发UCNP载药体系定制，成像与药物递送协同设计

◆ 一、相关产品推荐（UCNP及衍生物）

✦ 推荐产品 ｜ 功能方向

✦ UCNP@mSiO₂ ｜ 介孔载药、荧光示踪

✦ PEG-UCNP｜ 水溶性、稳定性改性

✦ RGD-UCNP｜ 靶向递送

✦ Angiopep-2-UCNP｜ 脑靶向递送

✦ UCNP-Ce6｜ 光动力诊疗

✦ UCNP-PDA｜ 光热诊疗

✦ UCNP-SPION｜ 荧光/磁性双模态

✦ UCNP@PLGA｜ 聚合物载药

✦ UCNP@脂质体 ｜ 脂质载药递送

✦ pH响应UCNP｜ 酸响应释放

✦ GSH响应UCNP｜ 还原响应释放

✦ ROS响应UCNP-TK｜ROS触发释放

✦ UCNP-AuNR｜ 荧光/光热复合

✦ UCNP-ICG｜ 近红外荧光复合

✦ UCNP多模态探针 ｜ 成像、载药一体化

Sur-Release公司，承接UCNP上转换纳米粒载药诊疗一体化平台定制，支持近红外激发光控药物递送、微环境响应释药，可配合科研项目完成小试制备以及全套表征测试。

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◆ 二、定制化设计要点

✦ 1、UCNP内核-核壳结构选型

✦ 结构类型 ｜ 镧系掺杂离子 ｜ 激发波长 ｜ 主要发射 ｜ 适用方向

✦ NaYF₄:Yb,Er（经典） ｜Yb³⁺-Er³⁺ ｜980nm｜ 绿光+红光 ｜ 荧光成像、激活Ce6光敏剂

✦ NaYF₄:Yb,Tm｜Yb³⁺-Tm³⁺ ｜980nm｜ 蓝光+近红外 ｜ 激活紫外响应前药、光遗传学

✦ NaGdF₄:Yb,Er｜Gd³⁺-Yb³⁺-Er³⁺ ｜980nm｜ 绿光+红光 ｜ 荧光-MRI双模态诊疗

✦ NaYF₄:Yb,Er@NaYF₄(惰性壳) ｜Yb³⁺-Er³⁺，惰性外壳隔离猝灭 ｜980nm｜ 增强绿光红光发射 ｜ 高亮度活体荧光成像

✦ 808nm抗热内核NaYbF₄:Er@NaYF₄ ｜Yb³⁺-Er³⁺ ｜808nm｜ 绿光红光 ｜ 降低近红外照射产热，活体优先

✦ 2、表面修饰方案（决定载药与生物相容性）

mSiO₂包覆：提供介孔载药空间，可引入ROS/pH响应及NH₂、COOH、N₃、DBCO等功能基团。

磷脂层包覆：DSPE PEG修饰提高分散稳定性，可结合靶向配体或响应磷脂。

高分子修饰：PEI、PAA、PLGA等用于调节表面性质，实现吸附载药或缓释。

细胞膜包覆：肿瘤细胞膜、红细胞膜等用于仿生修饰，可兼顾载药与生物相容性。

✦ 3、载药策略（两种主流路线）

物理负载：利用介孔SiO₂孔道吸附或疏水包埋药物，可结合响应阀门减少突释。

共价偶联：通过二硫键、TK、腙键等可断裂连接子接枝药物或光敏剂，实现微环境响应释放，也可用于多肽偶联。

✦ 4、靶向与可控释放设计

靶向基团：RGD、TAT、叶酸、透明质酸；叠氮-DBCO点击化学定点偶联；

响应开关：

✅pH响应（酸性内体/溶酶体）

✅ROS响应（硫缩酮TK键，肿瘤氧化微环境）

✅GSH还原响应（二硫键）

✅光控释放（UCNP上转换发射光原位触发，近红外外源调控释药）

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◆ 三、研究中的关键问题

传统荧光诊疗体系普遍存在短波长激发缺陷：紫外-可见光激发穿透深度浅、易造成活体组织自发荧光干扰；光敏/化疗药物直接给药缺乏靶向富集，肿瘤部位药物浓度低，全身毒副作用明显；药物与发光纳米颗粒简单物理包封较易出现早期突释，血液循环过程中提前泄露，降低治疗效果。

上转换纳米粒(UCNP)核心优势：以近红外光（980nm/808nm）作为激发光源，通过镧系离子的能量上转换，将长波长近红外光转换为可见光或者紫外发射；可实现深层组织光学成像，同时利用上转换发射光原位激活负载药物（光敏剂、前药），搭建成像引导+药物递送+可控激活释放的诊疗一体化纳米平台。

Sur-Release公司、表面修饰改性、药物负载、靶向偶联、响应性外壳包覆到样品制备与全套表征，支持小试mg级至g级样品供应。

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◆ 四、可拓展的诊疗一体化平台方向

UCNP@mSiO₂-Ce6：近红外激发上转换光动力PDT抗肿瘤；荧光成像引导光动力治疗；

UCNP-共价-DOX（二硫键连接）：上转换荧光成像+还原响应化疗给药；

UCNP-Gd（NaGdF₄内核）：荧光-MRI双模态成像引导化疗/光动力；

细胞膜包覆UCNP载药：仿生纳米诊疗颗粒，同源靶向肿瘤；

UCNP-前药体系：近红外808/980nm照射，上转换发射光激活惰性前药，降低全身毒性。

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◆ 五、全套表征与交付COA报告

定制交付后可配套完整表征检测：

TEM/HR-TEM（颗粒形貌、核壳厚度）；DLS-Zeta电位（水合粒径、表面电位）；

UP-conversion荧光光谱（上转换发光光谱、发光量子产率）；

BET（介孔材料孔径比表面积）；XPS表面元素分析；

HPLC、UV-Vis-吸收光谱（药物负载率、包封率测定）；

体外药物释放曲线（不同pH/ROS条件下释放动力学）；

MALDI-TOF-MS（靶向多肽偶联样品验证）；最终提供COA质检报告。

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◆ 六、具体定制案例

案例：808nm激发抗热型UCNP@介孔SiO₂-TK-Ce6诊疗纳米粒

客户需求：规避980nm激光活体产热灼伤；构建ROS响应型上转换光动力诊疗平台；用于小鼠皮下肿瘤荧光成像与光动力治疗。

方案设计：①内核采用NaYbF₄:Er@NaYF₄（808nm激发，减少水的热吸收）；②包覆介孔二氧化硅；孔道修饰硫缩酮(TK)ROS响应阀门；负载声光敏剂Ce6；③表面修饰少量PEG-NH₂提升水溶性；表征项目：TEM，DLS，上转换荧光光谱，BET孔径，DPBF探针检测ROS产生能力；体外释放曲线；交付产物：45mg干粉样品+COA检测报告。

图3｜案例：808nm激发抗热型UCNP@介孔SiO₂-TK-Ce6诊疗纳米粒

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◆ 七、定制服务流程

客户需求确认→纳米结构与载药、靶向位点方案设计→小试合成与工艺优化→多批次质控表征→样品交付；支持后续放大（mg-g-公斤级工艺评估）