天然活性物载药脂质体定制开发｜支持包封优化与靶向递送研究

天然产物载药脂质体定制服务总览｜Sur-Release公司

Sur-Release公司定制能力概括：

✦ 定制方向 ｜ 主要内容 ｜Sur-Release公司优势

✦ 载荷定制 ｜ 黄酮、多酚、皂苷、生物碱、多糖等天然活性成分包载 ｜ 根据药物性质匹配递送方案

✦ 脂质体系设计 ｜DSPC、DPPC、DMPC、DOPC、DSPE-PEG等组合优化 ｜ 支持基础及功能化脂质体开发

✦ 工艺优化 ｜ 薄膜水化、乙醇注入、微流控等制备工艺 ｜ 调控粒径、包封率及稳定性

✦ 功能化修饰 ｜PEG化、荧光标记、靶向配体、响应结构 ｜ 构建靶向、示踪、响应型递送系统

✦ 性能调控 ｜ 粒径、电位、释放、储存稳定性优化 ｜ 满足细胞、动物及机制研究需求

✦ 检测交付 ｜DLS、TEM、HPLC、MS等表征分析 ｜ 提供完整科研检测资料

l支持mg级研发定制至g级样品供应

l天然产物分析 → 脂质配方设计 → 制备优化 → 功能修饰 → 表征检测 → 样品交付

l覆盖天然活性成分递送、靶向运输、成像示踪及多功能纳米递送研究需求。

l可开发普通脂质体、PEG长循环脂质体、靶向脂质体、荧光示踪脂质体、磁性复合脂质体、响应型脂质体等多类型产品

✦ 1. 天然产物载荷类型定制

黄酮类：槲皮素脂质体、芹菜素脂质体、木犀草素脂质体

根据不同天然活性成分结构特点设计包载方案：

萜类/挥发性成分：青蒿素脂质体、柚皮素脂质体、丹参酮脂质体

多酚类：白藜芦醇脂质体、姜黄素脂质体、EGCG脂质体

天然产物复合载药：双药共载脂质体、多组分中药活性成分复合脂质体

生物碱类：小檗碱脂质体、莲心碱脂质体

根据天然产物亲疏水性、稳定性及释放需求调整脂质组成：

✦ 2. 脂质膜体系定制

稳定增强体系：磷脂/胆固醇比例优化、PEG化长循环脂质体、高稳定性冻干脂质体

基础磷脂体系：可选择DSPC脂质体、DPPC脂质体、DMPC脂质体、DOPC脂质体、大豆卵磷脂脂质体。

通过调整脂质组成，可以改变膜流动性、稳定性、药物释放行为以及体内分布特征。

功能化脂质体系：DSPE-PEG修饰脂质体、阳离子脂质体、阴离子脂质体、温敏脂质体、pH响应脂质体。

定制案例：针对EGCG脂质体易氧化降解的问题，为某食品科学研究团队定制冻干型EGCG脂质体，采用DSPC/胆固醇/MPEG2000-DSPE（摩尔比55:40:5）体系，冻干复溶后粒径变化<10%，包封率保持率>92%，显著延长了常温储存稳定性。

✦ 3. 载药工艺定制

被动包载（适合姜黄素、白藜芦醇、脂溶性黄酮等）：药物与脂质同步组装，工艺简单，适合疏水天然产物

根据天然产物理化性质选择不同制备路线：

主动载药优化（适用于部分具有离子化性质的天然成分）：pH梯度法、离子梯度法、跨膜载药策略，提高包封效率和稳定性

✦ 4. 粒径与性能参数定制

粒径范围：50–100nm、100–200nm、200–500nm

根据实验用途调控：

表面电荷：中性、正电、负电

PDI控制：均一分布、降低聚集风险

包封性能：包封率优化、载药量提升、泄漏控制

根据研究方向增加功能模块：

✦ 5. 靶向功能化修饰

炎症靶向：甘露糖修饰、透明质酸HA修饰、巨噬细胞靶向脂质体

肿瘤靶向：cRGD修饰、叶酸FA修饰、肿瘤穿透肽修饰

细胞/组织示踪：FITC荧光标记、Cy3/Cy5/Cy5.5/Cy7标记、ICG近红外标记

✦ 6. 响应型天然产物脂质体设计

pH响应脂质体：适用于肿瘤酸性环境研究

根据微环境实现控制释放：

GSH响应脂质体：适用于细胞内还原环境释放研究

ROS响应脂质体：适用于炎症氧化微环境研究

温敏脂质体：温度触发释放、热响应研究

支持构建：

✦ 7. 多功能复合脂质体开发

磁性复合脂质体：天然产物 + Fe₃O₄/SPION，用于MRI成像、磁响应研究

荧光-天然产物脂质体：天然产物 + Cy5/Cy7荧光示踪，用于细胞摄取、药物分布研究

双载荷脂质体：例如姜黄素+化疗药物、天然产物+核酸、多种植物活性成分组合

✦ 8. Sur-Release公司定制检测项目

粒径分析：DLS粒径、PDI、Zeta电位

提供完整科研表征：

药物分析：HPLC含量检测、包封率检测、载药量分析

形貌分析：TEM透射电镜、SEM扫描电镜

稳定性评价：储存稳定性、药物释放曲线、血清稳定性测试

结构分析：FT-IR、NMR、MS分析

姜黄素脂质体（Cur-Liposome）

✦ 9. 可定制产品方向示例

槲皮素脂质体（Que-Liposome）

白藜芦醇脂质体（Res-Liposome）

人参皂苷脂质体

黄芪多糖脂质体

青蒿素脂质体

丹参酮IIA脂质体

多糖-脂质体复合递送系统

EGCG脂质体

靶向天然产物脂质体

荧光示踪天然产物脂质体

pH响应天然产物脂质体