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肠道给药

途径概述

肠道给药是口服剂型的主要吸收部位,患者依从性最好,但面临胃酸与酶降解、黏液屏障与肠上皮低透过率等挑战。通过肠溶包衣、pH/酶响应载体与纳米颗粒的黏液穿透设计,可提高药物(尤其蛋白、核酸与难溶药)的肠道吸收与结肠靶向性。

递送要点

  • 肠溶/结肠靶向:pH 敏感包衣、菌群触发降解
  • 黏液穿透:PEG 化、黏膜黏附或黏液惰性表面
  • 上皮转运:受体介导转胞吞(如 FcRn、维生素 B12 通路)
  • 提高生物利用度:纳米化增溶与抗酶解
  • 评价:体外模拟胃肠液、Caco-2 单层与在体吸收

应用案例

案例一:口服胰岛素/多肽纳米递送

以纳米载体包载胰岛素或 GLP-1 类似物,通过黏膜黏附与受体介导转运穿越肠上皮,提高口服生物利用度,是替代注射的长期研究目标。

案例二:结肠炎靶向口服纳米制剂

利用炎症结肠的 pH 降低、菌群酶异常与黏液屏障受损,设计 pH/菌群响应纳米粒,将抗炎药或核酸药物定点递送至结肠病灶,提高局部疗效并减少全身暴露。

平台能力

提供口服/肠溶制剂设计、纳米载体构建、体外胃肠模拟与细胞吸收评价及在体药效验证。

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